Icaritin (Anhydroicaritin，去水淫羊藿黄素，三七淫羊藿素，淫羊藿素(标准品)) 是 Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物，可以有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。同时，Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。
别名：Anhydroicaritin
Icaritin (Anhydroicaritin) 是 Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物，有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 µM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 µM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 µM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。
Tumor Challenge and Treatments
The orthotopic tumor model was established via a subcapsular intrahepatic injection of 5 × 105 Hepa1–6 cells, suspended in 25 μL of 50% Basement Membrane Extract (Trevigen), into the left lobe of the liver of anesthetized 6–8 week old B6 mice. For the subcutaneous tumor model, 1 × 106 Hepa1–6 or 2 × 105 H22 cells suspended in 100 μL phosphate buffered saline (PBS) were injected subcutaneously into the right flank of B6 mice or BALB/c mice. A total of 5 days after tumor cell transplantation, when tumors were palpable or subcutaneous tumors reached 100 mm3, the mice were randomly divided into treatment groups. Icaritin treatment, was administered daily at 70 mg/kg by gavage for up to 3 weeks. Corn oil was used as the vehicle control. Anti-PD-1 antibody (clone RMP1-14; BioXCell) was administered at 10 mg/kg by intraperitoneal injection a total of three times at 3 day intervals. Once tumors were palpable, tumor growth was monitored every other day for 17 days using calipers. The survival time of tumor-bearing mice was recorded from the day of inoculation. The mice were sacrificed if the tumor diameter exceeded 1.5 cm or if the mice showed any signs of pain. Tumor volumes were calculated using the following formula: Volume = (length × width2)/2.
| 分子量 | 368.38 |
| 分子式 | C21H20O6 |
| CAS号 | 118525-40-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 5 mg/mL (warmed) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7146 mL | 13.5729 mL | 27.1459 mL |
| 5 mM | 0.5429 mL | 2.7146 mL | 5.4292 mL |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3573 mL | 2.7146 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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