—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

GSK2656157

目录号 M2735 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GSK2656157 是一种ATP选择竞争性PERK 抑制剂,IC50 为0.9 nM,其选择性高于300个其他激酶100倍。

GSK2656157结构式
规格 价格 库存状态
2mg ¥ 440 中国库存现货
5mg ¥ 770 中国库存现货
10mg ¥ 990 中国库存现货
25mg ¥ 1760 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

GSK2656157 is an ATP-competitive and highly selective inhibitor of PERK with IC50 of 0.9 nM, 500-fold greater against a panel of 300 kinases.

化学性质
分子量 416.45
分子式 C23H21FN6O
CAS号 1337532-29-2
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4012 mL 12.0062 mL 24.0125 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4012 mL 4.8025 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2006 mL 2.4012 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tanusree Sen, et al. Aberrant ER Stress Induced Neuronal-IFNβ Elicits White Matter Injury Due to Microglial Activation and T-Cell Infiltration after TBI

[2] Diego Rojas-Rivera, et al. When PERK inhibitors turn out to be new potent RIPK1 inhibitors: critical issues on the specificity and use of GSK2606414 and GSK2656157

[3] Takashi Ando, et al. GSK2656157, a PERK inhibitor, reduced LPS-induced IL-1β production through inhibiting Caspase 1 activation in macrophage-like J774.1 cells

[4] Jeffrey M Axten, et al. Discovery of GSK2656157: An Optimized PERK Inhibitor Selected for Preclinical Development

[5] Jothilatha Krishnamoorthy, et al. Evidence for eIF2α phosphorylation-independent effects of GSK2656157, a novel catalytic inhibitor of PERK with clinical implications

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的PERK产品
PERK-IN-6

PERK-IN-6 是一种 PERK 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。

ML291

ML291是一种首创的(first-in-class),有效的化学探针,其EC50值为762 nM,能选择性地激活未折叠蛋白反应(UPR)的PERK/eIF2a/CHOP(凋亡)臂,并可在多种实体癌模型中诱导凋亡(apoptosis),可用于白血病的相关研究。

7DG

7DG (7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin) 是一种蛋白激酶 R (PKR) 抑制剂。7DG 可以保护巨噬细胞免受致命毒素诱导的细胞焦亡。

AMG PERK 44 

AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。

WAY-354896

WAY-354896 is a Dual activator of Protein Kinase R (PKR) and Protein Kinase R-Like Kinase (PERK).





关键词:GSK2656157, GSK2656157供应商, PERK抑制剂, 购买GSK2656157, GSK2656157溶解度, GSK2656157结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号