GLYX-13

目录号 M3806 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GLYX-13 (Rapastinel) 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂。

别名：Rapastinel

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 910	中国库存现货
2mg	¥ 1495	中国库存现货
5mg	¥ 2730	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

GLYX-13 simultaneously enhanced the magnitude of long-term potentiation (LTP) of synaptic transmission, while reducing long-term depression (LTD). GLYX-13 reduced NMDA receptor-mediated synaptic currents in CA1 pyramidal neurons evoked by low frequency Schaffer collateral stimulation, but enhanced NMDAR currents during high frequency bursts of activity, and these actions were occluded by a saturating concentration of the glycine site agonist d-serine. GLYX-13 selectively enhanced burst-induced NMDAR-dependent spine Ca2+ influx and activation of burst-driven extrasynaptic NMDARs, with an action that was blocked by the NR2B-selective NMDAR antagonist ifenprodil. GLYX-13 may have unique therapeutic potential as a learning and memory enhancer because of its ability to simultaneously enhance LTP and suppress LTD. GLYX-13 is a new drug candidate with potential for the treatment of cognitive disorders. GLYX-13 may be a promising treatment for deficits in cognitive function associated with aging. GLYX-13 appears to exert its antidepressant effects in the frontal cortex via NMDAR-triggered synaptic plasticity. Understanding the mechanistic underpinning of GLYX-13's antidepressant action should provide both novel insights into the role of the glutamatergic system in depression and identify new targets for therapeutic development.

化学性质

分子量	413.47
分子式	C18H31N5O6
CAS号	117928-94-6
溶解性（25°C）	Water 2 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4186 mL	12.0928 mL	24.1856 mL
5 mM	0.4837 mL	2.4186 mL	4.8371 mL
10 mM	0.2419 mL	1.2093 mL	2.4186 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Burgdorf J, et al. Neurobiol Aging. The N-methyl-D-aspartate receptor modulator GLYX-13 enhances learning and memory, in young adult and learning impaired aging rats.

[2] Zhang XL, et al. Neuropharmacology. A NMDA receptor glycine site partial agonist, GLYX-13, simultaneously enhances LTP and reduces LTD at Schaffer collateral-CA1 synapses in hippocampus.

[3] Wood PL, et al. Neuroreport. Antinociceptive action of GLYX-13: an N-methyl-D-aspartate receptor glycine site partial agonist.

[4] Moskal JR, et al. Neuropharmacology. GLYX-13: a monoclonal antibody-derived peptide that acts as an N-methyl-D-aspartate receptor modulator.

[5] Joseph R Moskal, et al. GLYX-13, an NMDA receptor glycine site functional partial agonist enhances cognition and produces antidepressant effects without the psychotomimetic side effects of NMDA receptor antagonists.

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信号通路

产品类型

GLYX-13

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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