Fluocinolone Acetonide是一种皮质类固醇,与胞浆中糖皮质激素受体结合。
别名:Flucort-N
Fluocinolone acetonide (Flucort-N) is a corticosteroid that binds to the cytosolic glucocorticoid receptor. It is a corticosteroid primarily used in dermatology to reduce skin inflammation and relieve itching. It is a synthetic hydrocortisone derivative. After binding the receptor the newly formed receptor-ligand complex translocates itself into the cell nucleus, where it binds to many glucocorticoid response elements (GRE) in the promoter region of the target genes. The DNA bound receptor then interacts with basic transcription factors, causing the increase in expression of specific target genes. The anti-inflammatory actions of corticosteroids are thought to involve lipocortins, phospholipase A2 inhibitory proteins which, through inhibition arachidonic acid, control the biosynthesis of prostaglandins and leukotrienes.
分子量 | 452.50 |
分子式 | C24H30F2O6 |
CAS号 | 67-73-2 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.2099 mL | 11.0497 mL | 22.0994 mL |
5 mM | 0.442 mL | 2.2099 mL | 4.4199 mL |
10 mM | 0.221 mL | 1.105 mL | 2.2099 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Daniele Veritti, et al. Fluocinolone acetonide for the treatment of diabetic macular edema
[4] Mark Sanford. Fluocinolone acetonide intravitreal implant (Iluvien®): in diabetic macular oedema
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