FGFR4-IN-1是一种有效的选择性FGFR4抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
FGFR4-IN-1是一种有效的选择性FGFR4抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。FGFR4-IN-1显著抑制HuH-7肝细胞癌细胞的增殖,IC 50为7.8 nM。FGFR4可能会成为治疗胃癌的新型靶标。
体外实验* | |
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细胞系 | HuH-7 hepatocellular carcinoma cells |
方法 | FGFR4-IN-1 is dissolved in DMSO. Methylene blue staining proliferation assay (MBS): The effect of compounds on cell proliferation is assessed using HuH-7 hepatocellular carcinoma cells are cultured in the vendor-recommended medium, 10% foetal calf serum, 1 mM sodium pyruvate, 1x Penicillin/Streptomycin at 37°C in a humidified 5% CO2 incubator. Specifically, 5000 cells/well are seeded in 96-well tissue culture plates in a total media volume of 100 μL/well and increasing compound dilutions or DMSO are added 24 hours thereafter in triplicates. 72 hours after compound addition, cells are fixed by adding 25 and incubated for 10 minutes at room temperature. Cells are washed three times with H2O. Cells are washed 3 times with H2O, 200 mL/well and then lysed by adding 200 mL/well of 3% HCl for 30 minutes at room temperature with shaking. Optical density is measured at A650 nm. The concentration of compound providing 50% of proliferation inhibition with respect to DMSO-treated cells is determined (IC50) using XLFit software. |
浓度 | |
处理时间 | 72 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 493.52 |
分子式 | C24H27N7O5 |
CAS号 | 1708971-72-5 |
溶解性(25°C) | DMSO: 5 mg/mL (Need warming) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0263 mL | 10.1313 mL | 20.2626 mL |
5 mM | 0.4053 mL | 2.0263 mL | 4.0525 mL |
10 mM | 0.2026 mL | 1.0131 mL | 2.0263 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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