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Fatostatin 脂肪抑制素

目录号 M10052 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Fatostatin(125B11)是一种SREBPs活化的特异性抑制剂,可以抑制SREBPs活化及其下游靶点脂肪酸合酶(FASN)的表达。Fatostatin可结合SCAP(SREBP cleavage-activating protein),并抑制SREBP的ER-Golgi易位。

Fatostatin结构式

别名:Fatostatin A

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 550 中国库存现货
10mg ¥ 900 中国库存现货
25mg ¥ 1900 中国库存现货
50mg ¥ 2900 中国库存现货
100mg ¥ 4900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Fatostatin(125B11)是一种SREBPs活化的特异性抑制剂,可结合SCAP(SREBP cleavage-activating protein),并抑制SREBP的ER-Golgi易位。Fatostatin A降低了细胞中成脂基因的转录。

实验参考
体外实验*
细胞系 CHO-K1 cells
方法 CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. The cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2, pCMV-SCAP, and pAc-b-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of b-galactosidase activities.
浓度 20 μM
处理时间 20 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Four-to-five-week-old homozygous male obese (ob/ob) mice
配制 10% DMSO in PBS
剂量 30 mg/kg; 150 uL
给药处理 i.p. injection

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 294.41
分子式 C18H18N2S
CAS号 125256-00-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3966 mL 16.9831 mL 33.9662 mL
5 mM 0.6793 mL 3.3966 mL 6.7932 mL
10 mM 0.3397 mL 1.6983 mL 3.3966 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wei Shao, et al. J Lipid Res. Fatostatin blocks ER exit of SCAP but inhibits cell growth in a SCAP-independent manner

[2] Xiangyan Li, et al. Mol Cancer Ther. Fatostatin displays high antitumor activity in prostate cancer by blocking SREBP-regulated metabolic pathways and androgen receptor signaling

[3] Shinji Kamisuki, et al. Chem Biol. A small molecule that blocks fat synthesis by inhibiting the activation of SREBP

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