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ERK1/2 inhibitor 2 ASTX-029

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ERK1/2 inhibitor 2 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂。ERK1/2 inhibitor 2 具有抗癌活性。

ERK1/2 inhibitor 2结构式
规格 价格 库存状态
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10mg ¥ 1900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ERK1/2 inhibitor 2 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂。ERK1/2 inhibitor 2 具有抗癌活性。

化学性质
分子量 584.04
分子式 C29H31ClFN5O5
CAS号 2095719-92-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7122 mL 8.5611 mL 17.1221 mL
5 mM 0.3424 mL 1.7122 mL 3.4244 mL
10 mM 0.1712 mL 0.8561 mL 1.7122 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Longfei Miao, et al. J Drug Target. Development of ERK1/2 inhibitors as a therapeutic strategy for tumour with MAPK upstream target mutations

[2] Harumi Tabata, et al. Biochem Biophys Res Commun. Inhibitory action of an ERK1/2 inhibitor on primitive endoderm cell differentiation from mouse embryonic stem cells

[3] Tom D Heightman, et al. J Med Chem. Fragment-Based Discovery of a Potent, Orally Bioavailable Inhibitor That Modulates the Phosphorylation and Catalytic Activity of ERK1/2

[4] Sanjay Saw, et al. Eur J Pharmacol. PI3K and ERK1/2 kinase inhibition potentiate protease inhibitor to attenuate allergen induced Th2 immune response in mouse

[5] Robert Roskoski Jr. Pharmacol Res. ERK1/2 MAP kinases: structure, function, and regulation

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