DY131(GSK 9089)是ERRβ和ERRγ选择性激动剂,对ERRα,ERα和ERβ的活性极低。
别名:GSK 9089
DY131(GSK 9089)是ERRβ和ERRγ选择性激动剂,对ERRα,ERα和ERβ的活性极低。DY131 appears to inhibit Smo signaling through a common binding site shared by previously reported Smo agonists and antagonists. Sox2-Cre:Errβ+/lox and Sox2-Cre:Errβlox/lox mice treated with the Errβ and Errγ agonist DY131 demonstrated increased corticotropin-releasing hormone (Crh) expression in the paraventricular nucleus of the hypothalamus, although corticosterone levels were not affected. Adrenal Cyp11b1 and Cyp11b2 mRNA were increased in pregnant WT mice treated with DY131. In this study,using RNA knockdown and transcriptional activation with DY131 (an ERRγ agonist), we clearly demonstrated that ERRγ promotes hormone production and cell fusion indicating that ERRγ is a key positive transcriptional factor involved in CT differentiation.
分子量 | 311.38 |
分子式 | C18H21N3O2 |
CAS号 | 95167-41-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL Ethanol 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.2115 mL | 16.0576 mL | 32.1151 mL |
5 mM | 0.6423 mL | 3.2115 mL | 6.423 mL |
10 mM | 0.3212 mL | 1.6058 mL | 3.2115 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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