Daprodustat (GSK1278863)是一种新型的,首创的(first-in-class),具有口服活性的HIF-PHI(缺氧诱导因子-脯氨酰羟化酶)抑制剂,可以显著增加促红细胞生成素水平,能用于慢性肾病贫血的相关研究。
别名:GSK1278863
Daprodustat (GSK1278863)是一种新型的,首创的(first-in-class),具有口服活性的HIF-PHI(缺氧诱导因子-脯氨酰羟化酶)抑制剂。通过HIF-脯氨酰羟化酶(PHD)抑制剂来稳定缺氧诱导因子(HIF),可改善缺血性病症,例如外周动脉疾病(PAD)。GSK1278863可刺激内源性EPO的合成,并有效诱导红细胞的生成。Daprodustat (GSK1278863)被证明可增加促红细胞生成素水平,从而使血红蛋白,血细胞比容和红细胞数量增加。
分子量 | 393.43 |
分子式 | C19H27N3O6 |
CAS号 | 960539-70-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 16 mg/mL (ultrasonic and warming) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5417 mL | 12.7087 mL | 25.4175 mL |
5 mM | 0.5083 mL | 2.5417 mL | 5.0835 mL |
10 mM | 0.2542 mL | 1.2709 mL | 2.5417 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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