(D) PPA-1 TFA是首个抗水解D肽拮抗剂，靶向PD-1/PD-L1通路。(D) PPA-1与PD-1结合的亲和力为 0.51 μM，在体内外均有效。
(D) PPA-1 TFA是首个抗水解D肽拮抗剂，靶向PD-1/PD-L1通路。(D) PPA-1与PD-1结合的亲和力为 0.51 μM，在体内外均有效。(D) PPA-1是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂。(D) PPA-1(3.125-100 μM;24 h, 48 h) 不直接杀死肿瘤细胞，对CT26细胞生长无影响。
(D) PPA-1 (2 mg/kg; 皮下注射或腹腔注射; 每天 1 次, 共 7 天) 抑制小鼠体内 CT26 肿瘤的生长。(D) PPA-1 (40 μg/mouse in 200 μL; i.v.; single dose) 具有靶向 CT26 荷瘤小鼠肿瘤组织的能力。
| 分子量 | 1669.67 |
| 分子式 | C72H99N20F3O23 |
| CAS号 | 1620813-53-7 (free base) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.5989 mL | 2.9946 mL | 5.9892 mL |
| 5 mM | 0.1198 mL | 0.5989 mL | 1.1978 mL |
| 10 mM | 0.0599 mL | 0.2995 mL | 0.5989 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的PD-1/PD-L1产品 |
|---|
| Rosnilimab
Rosnilimab 是一种新型的 PD-1 检查点激动剂抗体，可减轻过度活跃的 T 细胞炎症。Rosnilimab 可通过形成紧密的免疫突触来优化 PD-1+ T 细胞抑制信号。Rosnilimab 能恢复免疫平衡，使 T 细胞的组成达到较低的激活状态。 |
| Recombinant Anti-Mouse PD1 mAb
Recombinant Anti-Mouse PD1 mAb（重组小鼠PD1中和单抗）是一种针对小鼠PD1蛋白的重组单克隆抗体，抗体亚型为Mouse lgG1/lambda。该抗体能有效结合细胞表面的 mPD1 蛋白，并且能显著抑制MC38细胞移植的小鼠肿瘤模型的肿瘤生长。 |
| Erfonrilimab
Erfonrilimab是一种人源化单域双特异性抗体-Fc 融合蛋白（VH-VH-h-CH2-CH3 二聚体），靶向免疫检查点 PD-L1 和 CTLA-4。 |
| Benmelstobart
Benmelstobart是一种抗 PD-L1 人源化 IgG1ҡ 单克隆抗体，可用于肿瘤的相关研究。 |
| Human PD-L1 inhibitor II
Human PD-L1 inhibitor II 是有效 PD-L1 抑制剂，具有抗癌活性。 |
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