CUDC-305

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CUDC-305是一种小分子热休克蛋白HSP90的抑制剂。

别名：CUDC-305

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1170	中国库存现货
10mg	¥ 1970	中国库存现货
50mg	¥ 6470	中国库存现货

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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

CUDC-305是一种小分子热休克蛋白HSP90的抑制剂。

使用AbMole产品发表的文献

Patent: US20230218577A1 2023 Jul.

Use of heat shock protein inhibitors for the treatment of neurodevelopmental disorders
Sci Rep. 2017 Feb 8;7(1):201..

Proteomic analysis of proteome and histone post-translational modifications in heat shock protein 90 inhibition-mediated bladder cancer therapeutics

产品使用成果展示

	数据来源	Scientific Reports (2017). Figure 1.CUDC305 (AbMole BioScience Houston, TX, USA)
	方法	MTS based assay
	细胞系/动物模型	5637 bladder carcinoma cells
	浓度	0, 0.01 nM, 0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM, and 100 μM
	处理时间	24, 48, or 72 h.
	实验结果	These results indicate that these HSP90 inhibitors potently inhibit cell proliferation and induce cell toxicity in bladder cancer 5637 cells.

实验参考

体外实验*
细胞系	BT474, N87, H1975, H1993, Calu-6 and H460 cells line
方法	Cell growth and viability assay. Human cancer cell lines were purchased from American Type Culture Collection and plated at 5,000 to 10,000 per well in 96-well plates with culture medium, as suggested by the provider. The cells were then incubated with compounds at various concentrations for 120 h. Growth inhibition was assessed by ATP content assay using the Perkin-Elmer ATPlite kit. Briefly, a 25-μL cell lysis solution was added to the 50-μL phenol red–free culture medium per well to lyse cells and stabilize ATP. Then 25-μL substrate solutions were added to the wells, and subsequently, luminescence was measured with a TopCount liquid scintillation analyzer (Perkin-Elmer). Values were expressed as a percentage relative to those obtained in untreated controls. IC50 values were calculated using PRISM software (GraphPad Software) with sigmoidal dose-response curve fitting.
浓度	0~900nM
处理时间	120h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	U87MG glioblastoma tumor models
配制	formulated in 30% Captisol
剂量	single 160 mg/kg
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	442.58
分子式	C22H30N6O2S
CAS号	1061318-81-7
溶解性（25°C）	DMSO 10 mM
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2595 mL	11.2974 mL	22.5948 mL
5 mM	0.4519 mL	2.2595 mL	4.519 mL
10 mM	0.2259 mL	1.1297 mL	2.2595 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bao et al. Mol Cancer Ther. Targeting heat shock protein 90 with CUDC-305 overcomes erlotinib resistance in non-small cell lung cancer.

[2] Bao et al. Clin Cancer Res. CUDC-305, a novel synthetic HSP90 inhibitor with unique pharmacologic properties for cancer therapy.

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