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Col003 

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Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。

Col003 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 800 中国库存现货
10mg ¥ 1300 中国库存现货
25mg ¥ 2700 中国库存现货
50mg ¥ 4200 中国库存现货
100mg ¥ 6500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。

化学性质
分子量 257.24
分子式 C14H11NO4
CAS号 328565-16-8
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8874 mL 19.4371 mL 38.8742 mL
5 mM 0.7775 mL 3.8874 mL 7.7748 mL
10 mM 0.3887 mL 1.9437 mL 3.8874 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Saiyang Xie, et al. Acta Pharm Sin B. Cardiac fibroblast heat shock protein 47 aggravates cardiac fibrosis post myocardial ischemia-reperfusion injury by encouraging ubiquitin specific peptidase 10 dependent Smad4 deubiquitination

[2] Shuang Wu, et al. Front Pharmacol. Hsp47 Inhibitor Col003 Attenuates Collagen-Induced Platelet Activation and Cerebral Ischemic-Reperfusion Injury in Rats

[3] Masahito Yoshida, et al. Chem Pharm Bull (Tokyo). Structure-Activity Relationship Study on Col-003, a Protein-Protein Interaction Inhibitor between Collagen and Hsp47

[4] Shinya Ito, et al. J Biol Chem. A BRET-based assay reveals collagen-Hsp47 interaction dynamics in the endoplasmic reticulum and small-molecule inhibition of this interaction

[5] Shinya Ito, et al. J Biol Chem. A small-molecule compound inhibits a collagen-specific molecular chaperone and could represent a potential remedy for fibrosis

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