Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶),IC50为0.47 mM,是一种降脂剂,用于控制血液中的高胆固醇和甘油三酯水平。
别名:S-8527
Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶),IC50为0.47 mM,是一种降脂剂,用于控制血液中的高胆固醇和甘油三酯水平。Clinofibrate是降低血脂药物,IC50为40μM,作用于人类肝脏3α-羟类固醇脱氢酶的活性。Clinofibrate刺激AKR 1C4的活性达2倍。Clinofibrate 最高刺激浓度达50 μM。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Seven-week-old Sprague-Dawley rats (SLC), six-week-old ICR-SLC mice and a one-year-old beagle dog |
配制 | |
剂量 | 30 mg/kg |
给药处理 | Administered orally or intravenously |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 468.58 |
分子式 | C28H36O6 |
CAS号 | 30299-08-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1341 mL | 10.6705 mL | 21.3411 mL |
5 mM | 0.4268 mL | 2.1341 mL | 4.2682 mL |
10 mM | 0.2134 mL | 1.0671 mL | 2.1341 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Yohtaro Sato, et al. Clinofibrate improved canine lipid metabolism in some but not all breeds
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