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Clinofibrate 克利贝特

目录号 M3527 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶),IC50为0.47 mM,是一种降脂剂,用于控制血液中的高胆固醇和甘油三酯水平。

Clinofibrate结构式

别名:S-8527

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 440 中国库存现货
10mg ¥ 600 中国库存现货
50mg ¥ 2400 中国库存现货
100mg ¥ 4320 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶),IC50为0.47 mM,是一种降脂剂,用于控制血液中的高胆固醇和甘油三酯水平。Clinofibrate是降低血脂药物,IC50为40μM,作用于人类肝脏3α-羟类固醇脱氢酶的活性。Clinofibrate刺激AKR 1C4的活性达2倍。Clinofibrate 最高刺激浓度达50 μM。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Seven-week-old Sprague-Dawley rats (SLC), six-week-old ICR-SLC mice and a one-year-old beagle dog
配制
剂量 30 mg/kg
给药处理 Administered orally or intravenously

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 468.58
分子式 C28H36O6
CAS号 30299-08-2
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1341 mL 10.6705 mL 21.3411 mL
5 mM 0.4268 mL 2.1341 mL 4.2682 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0671 mL 2.1341 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yohtaro Sato, et al. Clinofibrate improved canine lipid metabolism in some but not all breeds

[2] Jian-kang Li, et al. Effect of food on the single-dose pharmacokinetics and tolerability of clinofibrate tablets in Chinese healthy volunteers

[3] Li Jian-Kang, et al. High-performance liquid chromatographic method for determination of clinofibrate and its application to a pharmacokinetic study in healthy volunteers

[4] N Takeuchi, et al. Effect of clinofibrate, a new hypolipidemic agent, on biliary and serum lipids in patients with hyperlipidemia

[5] S Okada, et al. Clinofibrate therapy raises high-density lipoprotein levels and lowers atherogenic index in diabetes mellitus patients

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