Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。Chlorpromazine 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine 还抑制网格蛋白介导的内吞作用。
分子量 | 318.86 |
分子式 | C17H19ClN2S |
CAS号 | 50-53-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.1362 mL | 15.6809 mL | 31.3617 mL |
5 mM | 0.6272 mL | 3.1362 mL | 6.2723 mL |
10 mM | 0.3136 mL | 1.5681 mL | 3.1362 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Kavitha Srinivasan, et al. Indian J Pharmacol. Chlorpromazine-induced lenticular opacity
[3] K ANDERMANN, et al. Med J Aust. Chlorpromazine
[4] B Thornley, et al. Cochrane Database Syst Rev. Chlorpromazine versus placebo for schizophrenia
[5] A Weinstein. Can Med Assoc J. Chlorpromazine-induced SLE
其他相关的Dopamine Receptor产品 |
---|
SV 156
SV 156 是一种有效的选择性 D2 多巴胺受体拮抗剂,对于 hD2 的 Ki 为 2.5 nM。SV 156 对 D2 多巴胺受体的结合选择性约为 D3 受体亚型的 40 倍。 |
Cyclo(glycyl-L-leucyl)
Cyclo(glycyl-L-leucyl) (Cyclo(leu-gly)) 是一种神经肽,可下调多巴胺 (DA) 受体并减弱多巴胺能超敏反应。 |
Onzigolide
Onzigolide (BIM-23A760),一种嵌合多巴胺生长抑素化合物,在 DA2 型 (D2R) 和 SST2 型 (SSTR2) 受体。 |
CVL-871
CVL-871是一种多巴胺D1/5受体的部分激动剂,可用于痴呆的相关研究。 |
Paliperidone palmitate
Paliperidone palmitate是Paliperidone 的酯类前体化合物。Paliperidone 是一种有效的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。可用于精神类疾病的相关研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号