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CFTR corrector 11

目录号 M42173 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CFTR corrector 11 是囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。

CFTR corrector 11结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

CFTR corrector 11 是囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。

化学性质
分子量 345.39
分子式 C18H23N3O4
CAS号 688050-45-5
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8953 mL 14.4764 mL 28.9528 mL
5 mM 0.5791 mL 2.8953 mL 5.7906 mL
10 mM 0.2895 mL 1.4476 mL 2.8953 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Carla M P Ribeiro et al. Cells. Impact of Airway Inflammation on the Efficacy of CFTR Modulators

[2] Kevin W Southern et al. Cochrane Database Syst Rev. Corrector therapies (with or without potentiators) for people with cystic fibrosis with class II CFTR gene variants (most commonly F508del)

[3] Marc J C Scanio et al. ACS Med Chem Lett. Discovery of ABBV/GLPG-3221, a Potent Corrector of CFTR for the Treatment of Cystic Fibrosis

[4] Harry G M Heijerman et al. Lancet. Efficacy and safety of the elexacaftor plus tezacaftor plus ivacaftor combination regimen in people with cystic fibrosis homozygous for the F508del mutation: a double-blind, randomised, phase 3 trial

[5] Dominic Keating et al. N Engl J Med. VX-445-Tezacaftor-Ivacaftor in Patients with Cystic Fibrosis and One or Two Phe508del Alleles

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