CFTR 抑制剂/激活剂/调节剂 Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator

目录号	产品名称	产品简介
M2102	VX-809	VX-809 (Lumacaftor)通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟，从而纠正常见于囊性纤维化的CFTR突变，EC50为0.1 μM。
M54657	CFTR corrector 6	CFTR corrector 6 是一种有效的囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 增强剂，可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
M52789	Astressin 2B	Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。
M21140	Icenticaftor	Icenticaftor (QBW251) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节器 (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, CFTR) 通道的口服增强剂，F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
M18266	4',5,7-Trimethoxyflavone	5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的天然产物，同时也是 CFTR 激活剂，EC50为64 μM。此外，5,7,4'-Trimethoxyflavone 还能诱导细胞凋亡，增加 caspase-3 的蛋白水解活化，以及聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。
M10162	Elexacaftor (VX-445)	Elexacaftor (VX-445) 是下一代的囊性纤维化跨膜电导调节剂（CFTR）的校正剂。Elexacaftor 促进CFTR的加工和转运，增加细胞表面CFTR的数量。
M9097	GLPG1837	GLPG1837 (ABBV-974)是一种有效的，可逆的CFTR增强剂，对CFTR的突变体F508del和G551D的EC50值分别为3 nM 和339 nM。
M7128	PG 01	PG 01是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K，G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效，Kd 值分别为 0.22 μM，0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508（Ka 为 0.3 μM）也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
M6867	KM 11060	KM 11060是一种纠正F508del-CFTR贩运;增加质膜上功能性CFTR(~75%)。抑制PDE5活性。
M6754	GlyH 101	GlyH 101是一种可逆的、电压依赖性的CFTR氯通道阻断剂。
M3147	PPQ-102	PPQ-102是一种有效的CFTR抑制剂，它可以完全抑制CFTR氯离子电流，ic50约为90 nM。
M3128	VX-661	VX-661（Tezacaftor）是一种囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)的激动剂，能通过促进CFTR蛋白的加工和运输，增加细胞表面CFTR蛋白的数量。
M2774	IOWH032	IOWH032是一种合成的CFTR抑制剂，在CHO-CFTR细胞测定中， IC50为1.01 μM。 Phase 1/2。
M2504	CFTRinh-172	CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂，K_i为300 nM，对于MDR1，ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。
M1923	Lonidamine	Lonidamine (AF-1890) 是一种口服的小分子己糖激酶（HK）抑制剂，也是一种CFTR开放通道阻断剂，IC50为0.85 mM。此外，Lonidamine也可改善阿尔茨海默病（AD）小鼠认知功能障碍。
M1854	VX-770 (Ivacaftor)	Ivacaftor (VX-770)是一种首创的（first-in-class）囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)的增强剂，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，EC50分别为100 nM和25 nM。
M1771	PTC124 (Ataluren)	Ataluren (PTC124) 选择性诱导核糖体通读，不影响正常的终止密码子，EC50为0.1 μM，可以用于nonsense mutations（无义突变），如CFTR无义突变引起的囊性纤维病(CF))造成的遗传性疾病研究。
M54863	GLPG2737	GLPG2737 是一种可口服、有效且结构独特的 CFTR 蛋白 C2 校正剂，在挽救 CFTR 功能方面具有功效。GLPG2737在MDCKII-MDRI和Caco-2细胞中均表现出高渗透性，尽管水热力学溶解度较低，但由于外流较低，FaxFg的吸收率较高，大鼠从5毫克/千克剂量到300毫克/千克剂量的暴露量增加与剂量成正比。
M54667	UCCF-853	UCCF-853 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂。
M54666	(R)-Posenacaftor sodium	(R)-Posenacaftor sodium 是 Posenacaftor 的 R 对映异构体，同时也是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的相关研究。

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