CEP-18770 (Delanzomib)是一种口服有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。
别名：Delanzomib
CEP-18770 (Delanzomib)是一种口服有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。CEP-18770有效抑制糜蛋白酶类，IC50为3.8nM。同时, CEP-18770也轻微抑制肽基转移酶活性。CEP-18770的IC50值和bortezomib类似，都在低纳摩尔浓度抑制糜蛋白酶类和caspase类活性。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | HMEC and TEC cells |
| 方法 | Seeding HMEC and TEC cells into 24-well plates at a density of 104 cells/well in DMEM supplemented with 5% FCS. After incubation with proteasome inhibitors (48 hours), cells are washed, air dried, and stained with crystal violet as described. In duplicate samples,cell number is determined on the basis of a standard curve obtained with known cell numbers. All experiments are performed in triplicate. In vitro formation of capillary-like structures is studied on cells (4 × 104 cells/well in DMEM supplemented with 5% FCS. After incubation with proteasome inhibitors (48 hours), washing cells (cells/well in 24-well plates) and seeding onto Matrigel-coated wells in DMEM containing 0.25% BSA. HMEC and TEC cells (5 × 103 per well), suspended in 200 μL DMEM with 5% FCS (positive control), serum-free medium (negative control), are layered onto the Matrigel surface in the presence or absence of proteasome inhibitor CEP-18770. Cells are observed with a inverted microscope and experimental results are then recorded after a 6-hour incubation at 37 °C. Data is analyzed, as the mean (× 1 SD) of total length of capillary-like structures, by the Micro-Image system and is expressed as mm/field by the computer analysis system in 5 different fields at 100 × magnification in duplicated wells for 4 different experiments. |
| 浓度 | 0-100 nM |
| 处理时间 | 6 hours |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Human MM RPMI 8226 subcutaneous xenograft model in SCID mice |
| 配制 | In a solution of 3% DMSO |
| 剂量 | From 1.5 to 4 mg/kg, twice for 7 days to 4 weeks. |
| 给药处理 | Intravenously |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 413.28 |
| 分子式 | C21H28BN3O5 |
| CAS号 | 847499-27-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 73 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4197 mL | 12.0983 mL | 24.1967 mL |
| 5 mM | 0.4839 mL | 2.4197 mL | 4.8393 mL |
| 10 mM | 0.242 mL | 1.2098 mL | 2.4197 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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