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BRD5529 

目录号 M28241 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BRD5529 是一种有效的剂量依赖性 CARD9-TRIM62 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 值为 8.6 μM。BRD5529 在体外对 CARD9 泛素化具有有效和完全的抑制作用,还具有良好的溶解性。BRD5529 可用于克罗恩病(CD)和溃疡性结肠炎(UC)等炎症性肠病(IBD)的研究。

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质量标准及产品资料
生物活性

BRD5529 是一种有效的剂量依赖性 CARD9-TRIM62 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 值为 8.6 μM。BRD5529 在体外对 CARD9 泛素化具有有效和完全的抑制作用,还具有良好的溶解性。BRD5529 可用于克罗恩病(CD)和溃疡性结肠炎(UC)等炎症性肠病(IBD)的研究。

化学性质
分子量 465.54
分子式 C25H31N5O4
CAS号 1358488-78-4
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 125 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.148 mL 10.7402 mL 21.4804 mL
5 mM 0.4296 mL 2.148 mL 4.2961 mL
10 mM 0.2148 mL 1.074 mL 2.148 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Theodore J Kottom, et al. Drugs R D. Preclinical and Toxicology Studies of BRD5529, a Selective Inhibitor of CARD9

[2] Suhadinie Gamage, et al. Biochem Pharmacol. CARD9 mediates glucose-stimulated insulin secretion in pancreatic beta cells

[3] Theodore J Kottom, et al. Antimicrob Agents Chemother. Targeting CARD9 with Small-Molecule Therapeutics Inhibits Innate Immune Signaling and Inflammatory Response to Pneumocystis carinii β-Glucans

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