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Bisindolylmaleimide VIII acetate

目录号 M31206 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。

Bisindolylmaleimide VIII acetate结构式

别名:Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1900 中国库存现货
10mg ¥ 2900 中国库存现货
25mg ¥ 6200 中国库存现货
50mg ¥ 9800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进Fas介导的细胞凋亡,并抑制T细胞介导的自身免疫性疾病。

化学性质
分子量 458.51
分子式 C26H26N4O4
CAS号 138516-31-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO >100 mg/mL (Need ultrasonic)
储存条件 -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.181 mL 10.9049 mL 21.8098 mL
5 mM 0.4362 mL 2.181 mL 4.362 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0905 mL 2.181 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Akeem O Lawal, et al. Environ Toxicol Pharmacol. Nrf2-mediated adaptive response to cadmium-induced toxicity involves protein kinase C delta in human 1321N1 astrocytoma cells

[2] Zuzana Bacová, et al. Cell Physiol Biochem. Different signaling pathways involved in glucose- and cell swelling-induced insulin secretion by rat pancreatic islets in vitro

[3] Todd M Kolb, et al. Toxicol Sci. The tumor promoter 12-O-tetradecanoylphorbol 13-acetate (TPA) provokes a prolonged morphologic response and ERK activation in Tsc2-null renal tumor cells

[4] N A Turner, et al. Biochem Soc Trans. Protein kinase C subtypes associated with the regulation of noradrenaline release in human SH-SY5Y neuroblastoma cells

[5] P Germano, et al. J Biol Chem. Phosphorylation of the gamma chain of the high affinity receptor for immunoglobulin E by receptor-associated protein kinase C-delta

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