Bemcentinib 比美替尼

目录号 M2023 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Bemcentinib（比美替尼）是一种首创的（first-in-class），有效的，具有口服活性的，高度选择性的AXL抑制剂，其IC50值为14 nM，能靶向并结合AXL受体酪氨酸激酶的细胞内催化激酶结构域并抑制其活性，比作用于Abl选择性高100倍以上。

别名：R428; BGB324

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1300	中国库存现货
10mg	¥ 2275	中国库存现货
50mg	¥ 4550	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.15%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

R428 (BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。R428阻断Axl的催化和前癌活性。纳摩尔级R428抑制Axl活性并阻断Axl依赖的过程，包括Akt 磷酸化, 乳腺癌细胞入侵以及促炎细胞因子产生。最近一项研究表明Axl 抑制剂R428 对原发性CLL B细胞处理24小时后平均IC50约为2.0μM，而类似条件下正常的B细胞, T细胞和自然杀伤细胞(NK) 在R428 (2.5 μM)浓度时没有明显的细胞死亡。

使用AbMole产品发表的文献

Cancer Biol Ther. 2015 Oct;1535-47.

The small GTPase ADP-Ribosylation Factor 1 mediates the sensitivity of triple negative breast cancer cells to EGFR tyrosine kinase inhibitors.

产品使用成果展示

	数据来源	Cancer Biology& Therapy (2015) . Figure 6.R428 (Abmole Bioscience, Houston, TX)
	方法	Western blot and MTT assay
	细胞系/动物模型	MDA-MB-231 cells and MDA-MB-231 cells that were transfected with CTL or ARF1 siRNA
	浓度	1 µ M
	处理时间	western blot (1 h) and MTT assay (24 h)
	实验结果	Interestingly, like in the EGFR inhibitor treatment, the AXL inhibitor, R428, was effective to enhance ARF1 activity. But, more importantly, this inhibitor blocked gefitinib-induced ARF1 activation. Finally, this observation was also found in MDA-MB-157 cells. However, in cells co-treated with the AXL inhibitor, R428, and gefitinib, the depletion of ARF1 was shown to have no effect further suggesting that ARF1 is signaling downstream of AXL in gefitinib treated cells (Figure 6F).

实验参考

体外实验*
细胞系	MDA-MB-231 or 4T1 cells
方法	Invasion Assays: MDA-MB-231 or 4T1 cells (1 × 105) were allowed to migrate through Matrigel (Millipore) toward 20% FCS in an 8-μm pore 24-well Transwell plate (BD Bio‐sciences) at 37°C for 16 to 24 h. Noninvaded cells and Matrigel were removed by swabbing. Invaded cells were fixed in 4% formaldehyde, stained with 1% crystal violet, and quantified as for Axl cellbased assay. Cells were preincubated with R428 for 3 h. R428 was added to both upper and lower Transwell chambers.
浓度	0, 0.03, 0.3, 3 µ M
处理时间	3 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female BALB/c mice 4T1 Orthotopic Model
配制	R428 was formulated for in vivo studies in 0.5% hydroxypropylmethylcellulose + 0.1% Tween 80.
剂量	7–75 mg/kg twice daily
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	506.64
分子式	C30H34N8
CAS号	1037624-75-1
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9738 mL	9.8689 mL	19.7379 mL
5 mM	0.3948 mL	1.9738 mL	3.9476 mL
10 mM	0.1974 mL	0.9869 mL	1.9738 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lijnen HR, et al. J Pharmacol Exp Ther. Growth arrest-specific protein 6 receptor antagonism impairs adipocyte differentiation and adipose tissue development in mice.

[2] Ghosh AK, et al. Blood. The novel receptor tyrosine kinase Axl is constitutively active in B-cell chronic lymphocytic leukemia and acts as a docking site of nonreceptor kinases: implications for therapy.

[3] Holland SJ, et al. Cancer Res. R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolongs survival in models of metastatic breast cancer.

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