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AZD5582

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AZD5582 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。

AZD5582结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 990 中国库存现货
10mg ¥ 1800 中国库存现货
25mg ¥ 2970 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZD5582 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。

化学性质
分子量 1015.29
分子式 C58H78N8O8
CAS号 1258392-53-8
溶解性(25°C) DMSO ≥ 20 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9849 mL 4.9247 mL 9.8494 mL
5 mM 0.197 mL 0.9849 mL 1.9699 mL
10 mM 0.0985 mL 0.4925 mL 0.9849 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chaohong Huang, et al. Acta Histochem. Sensitizing TRAIL response via differential modulation of anti- and pro-apoptotic factors by AZD5582 combined with ER nanosomal TRAIL in neuroblastoma

[2] Huan Hou, et al. Adv Healthc Mater. TRAIL-Armed ER Nanosomes Induce Drastically Enhanced Apoptosis in Resistant Tumor in Combination with the Antagonist of IAPs (AZD5582)

[3] Maud Mavigner, et al. J Virol. CD8 lymphocyte depletion enhances the latency reversal activity of the SMAC mimetic AZD5582 in ART-suppressed SIV-infected rhesus macaques

[4] Christopher C Nixon, et al. Nature. Systemic HIV and SIV latency reversal via non-canonical NF-κB signalling in vivo

[5] Lorenz Kadletz, et al. Acta Otolaryngol. AZD5582, an IAP antagonist that leads to apoptosis in head and neck squamous cell carcinoma cell lines and is eligible for combination with irradiation

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