AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
| 分子量 | 431.41 |
| 分子式 | C24H16F3N5 |
| CAS号 | 1227163-84-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.318 mL | 11.5899 mL | 23.1798 mL |
| 5 mM | 0.4636 mL | 2.318 mL | 4.636 mL |
| 10 mM | 0.2318 mL | 1.159 mL | 2.318 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的BACE产品 |
|---|
| Se-Methylselenocysteine hydrochloride
Se-Methylselenocysteine hydrochloride，甲基硒的前体，具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。 |
| Glabrolide
Glabrolide，来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.，是一种 β 分泌脢 1 (BACE-1) 抑制剂。 |
| Kushenol C
Kushenol C 是从苦参根中分离出来的，具有抗炎和抗氧化的作用。Kushenol C 抑制 BACE1 的 IC50 值为 5.45 µM。 |
| Deoxyneocryptotanshinone
Deoxyneocryptotanshinone 是一种天然丹参酮，是一种高亲和力的 BACE1 (Beta-secretase) 抑制剂，IC50 值为 11.53 μM。Deoxyneocryptotanshinone 显示出对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的剂量依赖性抑制作用，IC50 值为 133.5 μM。 |
| β-Secretase Inhibitor IV
β-Secretase Inhibitor IV是一种细胞渗透性抑制剂，可与BACE-1活性位点结合并阻断其蛋白水解活性(人BACE-1的IC₅₀= 15 nM)。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究