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BACE 抑制剂/激活剂/调节剂 Beta-site APP cleaving enzyme

目录号 产品名称 产品简介
M21443 β-Secretase Inhibitor IV β-Secretase Inhibitor IV是一种细胞渗透性抑制剂,可与BACE-1活性位点结合并阻断其蛋白水解活性(人BACE-1的IC₅₀= 15 nM)。
M10943 Atabecestat Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat (JNJ-54861911) 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat (JNJ-54861911) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
M10942 Elenbecestat Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的,能透过 CNS 的 BACE-1 抑制剂。Elenbecestat 有潜力用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
M10900 AZD3839 free base AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
M10070 LX2343 LX2343是一种BACE1酶抑制剂,IC50值为11.43±0.36μM,还是一种用于阿尔茨海默氏症的神经保护剂。
M9386 Verubecestat (MK-8931) Verubecestat (MK-8931)是一种β分泌酶BACE1抑制剂,能剂量依赖地降低脑脊液中的SEZ6、CACHD1、LRRN1、L1CAM和sgp130。
M5624 Eslicarbazepine Acetate Eslicarbazepine acetate是一种抗癫痫药物。
M5227 AZD3293 AZD3293(LY3314814)是BACE抑制剂。
M2421 AZD3839 AZD3839是一种有效的,选择性人体BACE1抑制剂,Ki为26.1 nM。
M1987 LY2886721 LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
M42292 Se-Methylselenocysteine hydrochloride Se-Methylselenocysteine hydrochloride,甲基硒的前体,具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。
M39191 Glabrolide Glabrolide,来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.,是一种 β 分泌脢 1 (BACE-1) 抑制剂。
M39189 Kushenol C Kushenol C 是从苦参根中分离出来的,具有抗炎和抗氧化的作用。Kushenol C 抑制 BACE1 的 IC50 值为 5.45 µM。
M39188 Deoxyneocryptotanshinone Deoxyneocryptotanshinone 是一种天然丹参酮,是一种高亲和力的 BACE1 (Beta-secretase) 抑制剂,IC50 值为 11.53 μM。Deoxyneocryptotanshinone 显示出对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的剂量依赖性抑制作用,IC50 值为 133.5 μM。
M19439 Aloenin Aloenin (Aloenin A) 是一种天然产物,具有有效的清除过氧自由基的活性,对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。
M13414 PF-06751979 PF-06751979 是一种有效的,脑渗透性的 β-淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂,IC50 为 7.3 nM。









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