Tolinapant(ASTX660) 托利那泮

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ASTX660是一种有效的cIAP1/2和XIAP的新型非拟肽拮抗剂，有效诱导癌细胞系中TNFα依赖性凋亡并抑制肿瘤生长。

别名：ASTX-660

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ASTX660是一种有效的cIAP1/2和XIAP的新型非拟肽拮抗剂，有效诱导癌细胞系中TNFα依赖性凋亡并抑制肿瘤生长。ASTX660以纳摩尔浓度与XIAP和cIAP1的分离的BIR3域结合。

在MDA-MB-231乳腺癌异种移植模型中，ASTX660（5、10和20 mg/kg，每日口服）可显著抑制肿瘤生长。ASTX660的治疗耐受性良好，未观察到过多的体重减轻或明显的不良反应。以10 mg/kg的剂量向小鼠给药后，ASTX660的口服生物利用度为34%。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8529 mL	9.2647 mL	18.5295 mL
5 mM	0.3706 mL	1.8529 mL	3.7059 mL
10 mM	0.1853 mL	0.9265 mL	1.8529 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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