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ASN007

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ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3)是一种有效的、具有口服活性的ERK抑制剂。ERK-IN-3以2 nM IC50值抑制ERK1/2。ERK-IN-3可用于研究由RAS突变驱动的癌症。

ASN007结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1500 中国库存现货
10mg ¥ 2500 中国库存现货
25mg ¥ 5300 中国库存现货
50mg ¥ 9200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3)是一种有效的、具有口服活性的ERK抑制剂。ERK-IN-3以2 nM IC50值抑制ERK1/2。ERK-IN-3可用于研究由RAS突变驱动的癌症。

化学性质
分子量 473.93
分子式 C22H25ClFN7O2
CAS号 2055597-12-9
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO >100 mg/mL (Need ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.11 mL 10.5501 mL 21.1002 mL
5 mM 0.422 mL 2.11 mL 4.22 mL
10 mM 0.211 mL 1.055 mL 2.11 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bo Mi Ku, et al. Invest New Drugs. ERK inhibitor ASN007 effectively overcomes acquired resistance to EGFR inhibitor in non-small cell lung cancer

[2] Ana Portelinha, et al. Cell Rep Med. ASN007 is a selective ERK1/2 inhibitor with preferential activity against RAS-and RAF-mutant tumors

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