Apoptozole

目录号 M7575 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 495	中国库存现货
10mg	¥ 720	中国库存现货
25mg	¥ 1575	中国库存现货
50mg	¥ 2700	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

体外研究：Apoptozole是Hsc70和Hsp70的抑制剂，其与Hsc70和Hsp70结合，Kds分别为0.21和0.14μM。 Apoptozole（1μM）诱导P19细胞凋亡。 Apoptozole对几种癌细胞系如SK-OV-3（卵巢癌细胞），HCT-15（结肠癌细胞）和A549（肺癌细胞）显示抑制活性，IC50分别为0.22,0.25和0.13μM ，分别。 Apoptozole与Hsc70和Hsp70的ATP酶结构域结合，但不与其他类型的热休克蛋白例如Hsp60，Hsp90或Hsp40结合。 Apoptozole（0-15μM）抑制A549细胞，HeLa细胞和MDA-MB-231细胞的生长，IC50范围为5至7μM。 Apoptozole（5或10μM）对HSP70与ASK1，JNK或BAX的结合没有影响，并且不会在HeLa细胞中诱导AIF介导的不依赖caspase的细胞凋亡。

体内研究：Apoptozole（4mg / kg，i.p.）在异种移植A549，RKO（结直肠癌）和HeLa细胞的裸鼠中显示出抗肿瘤活性。

使用AbMole产品发表的文献

J Cell Mol Med. 2020 Jun;24(12):6833-6845.

Seizure-induced impairment in neuronal ketogenesis: Role of zinc-α2-glycoprotein in mitochondria

实验参考

体外实验*
细胞系	A549 and RKO cells
方法	Cells (5 × 105 per well) are plated in triplicate in 96-well plates in 0.1 mL of culture media with 10% FBS. After 24 hr, cells are treated with various concentrations of Apoptozole (0-15 μM) in culture media with 3% FBS (final volume: 0.2 mL per well) for 18, 48, and 72 hr before treatment with MTT. Absorbance at 570 nm is measured using a UV microplate reader
浓度	0-15 μM
处理时间	18, 48, and 72 hr

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Male nude mice
配制
剂量	4 mg/kg
给药处理	i.v.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	625.56
分子式	C33H25F6N3O3
CAS号	1054543-47-3
溶解性（25°C）	31 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5986 mL	7.9928 mL	15.9857 mL
5 mM	0.3197 mL	1.5986 mL	3.1971 mL
10 mM	0.1599 mL	0.7993 mL	1.5986 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Park SH, et al. Sci Rep. Anti-leukemia activity of a Hsp70 inhibitor and its hybrid molecules.

[2] Baek KH, et al. Sci Rep. A small molecule inhibitor for ATPase activity of Hsp70 and Hsc70 enhances the immune response to protein antigens.

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