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Aloxistatin 阿洛司他丁

目录号 M2376 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Aloxistatin(E64d)是一种不可逆的膜透过性组织蛋白酶B(Cathepsin B)的抑制剂,可用于阿尔兹海默症的研究。Aloxistatin (E64d) 抑制蛋白酶抗性朊病毒蛋白 (PrP-res) 在 ScNB 细胞中的积累,IC50 为 0.5±0.11 μM。

Aloxistatin结构式

别名:E64d

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 320 中国库存现货
5mg ¥ 990 中国库存现货
10mg ¥ 1550 中国库存现货
50mg ¥ 4650 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Aloxistatin (E64d) 是一种可渗透细胞的,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。Aloxistatin (E64d) 可抑制 MERS-CoV。Aloxistatin (E64d) 抑制蛋白酶抗性朊病毒蛋白 (PrP-res) 在 ScNB 细胞中的积累,IC50 为 0.5±0.11 μM。Aloxistatin (E64d) 抑制大鼠 AT1AR 和 ACE 基因表达的增加。

化学性质
分子量 342.43
分子式 C17H30N2O5
CAS号 88321-09-9
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
Ethanol 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9203 mL 14.6015 mL 29.203 mL
5 mM 0.5841 mL 2.9203 mL 5.8406 mL
10 mM 0.292 mL 1.4602 mL 2.9203 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jingyue Yao, et al. CDK9 inhibition blocks the initiation of PINK1-PRKN-mediated mitophagy by regulating the SIRT1-FOXO3-BNIP3 axis and enhances the therapeutic effects involving mitochondrial dysfunction in hepatocellular carcinoma

[2] Samara Bonesso Dos Reis, et al. Mechanistic insights into the intracellular release of doxorubicin from pH-sensitive liposomes

[3] Hassan Yousefi, et al. Repurposing existing drugs for the treatment of COVID-19/SARS-CoV-2 infection: A review describing drug mechanisms of action

[4] Shuai Wang, et al. Swainsonine promotes apoptosis by impairing lysosomal function and inhibiting autophagic degradation in rat primary renal tubular epithelial cells

[5] E Satoyoshi. Therapeutic trials on progressive muscular dystrophy

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