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ALK kinase inhibitor-1 

目录号 M28499 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ALK kinase inhibitor-1 是一种间变性淋巴瘤激酶 ALK 抑制剂。

ALK kinase inhibitor-1 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

ALK kinase inhibitor-1 是一种间变性淋巴瘤激酶 ALK 抑制剂。

化学性质
分子量 537.65
分子式 C28H32FN5O3S
CAS号 1462949-64-9
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8599 mL 9.2997 mL 18.5995 mL
5 mM 0.372 mL 1.8599 mL 3.7199 mL
10 mM 0.186 mL 0.93 mL 1.8599 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ying Gao, et al. Chem Biol Interact. ZYY-B-2, a novel ALK inhibitor, overcomes resistance to ceritinib by inhibiting P-gp function and induces apoptosis through mitochondrial pathway in ceritinib-resistant H2228 cells

[2] Jing Li, et al. Mol Oncol. Tumour-derived substrate-adherent cells promote neuroblastoma survival through secreted trophic factors

[3] Nagore I Marín-Ramos, et al. Circ Res. miR-18a Inhibits BMP4 and HIF-1α Normalizing Brain Arteriovenous Malformations

[4] M C Chang, et al. Int Endod J. Effects of transforming growth factor-β1 on plasminogen activation in stem cells from the apical papilla: role of activating receptor-like kinase 5/Smad2 and mitogen-activated protein kinase kinase (MEK)/extracellular signal-regulated kinase (ERK) signall䲧瘀

[5] Gregory R Ott, et al. J Med Chem. Discovery of Clinical Candidate CEP-37440, a Selective Inhibitor of Focal Adhesion Kinase (FAK) and Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK)

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