Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,抑制SIRT2。
别名:Veliparib
Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,抑制SIRT2。ABT-888有效抑制PARP,作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率,且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞,EC50为2 nM。
体外实验* | |
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细胞系 | C41 cells |
方法 | Cellular PARP Assay. C41 cells were treated with test compound for 30 min in a 96-well plate. PARP was activated by damaging DNA with 1 mM H2O2 for 10 min. Cells were washed with ice-cold PBS once and fixed with prechilled methanol/acetone (7:3) at -20 °C for 10 min. After air-drying, plates were rehydrated with PBS and blocked using 5% nonfat dry milk in PBS-tween (0.05%) (blocking solution) for 30 min at room temperature. Cells were incubated with anti-PAR antibody 10H (1:50) in blocking solution at room temperature for 60 min followed by washing with PBS-Tween20 5 times and incubation with goat antimouse fluorescein 5(6)-isothiocyanate (FITC)-coupled antibody (1:50) and 1 µg/mL 4′,6-diamidino-2-phenylindole (DAPI) in blocking solution at room temperature for 60 min. After washing with PBS-Tween20 5 times, analysis was performed using an fmax Fluorescence Microplate Reader set at the excitation and emission wavelength for FITC or the excitation and emission wavelength for DAPI. PARP activity (FITC signal) was normalized with cell numbers (DAPI). |
浓度 | 0~1uM |
处理时间 | 30 min |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | MX-1 Tumor Model |
配制 | 2.5% EtOH, 1 drop TW-80, 25% PEG400, PBS |
剂量 | 12.5mg/kg, BID, P6-11 |
给药处理 | orally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 244.29 |
分子式 | C13H16N4O |
CAS号 | 912444-00-9 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥45 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.0935 mL | 20.4675 mL | 40.935 mL |
5 mM | 0.8187 mL | 4.0935 mL | 8.187 mL |
10 mM | 0.4093 mL | 2.0467 mL | 4.0935 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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