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A011

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A011 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂,IC50 值为 1.0 nM。

A011结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

A011 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂,IC50 值为 1.0 nM。

化学性质
分子量 452.55
分子式 C27H28N6O
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2097 mL 11.0485 mL 22.097 mL
5 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4194 mL
10 mM 0.221 mL 1.1049 mL 2.2097 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhanwei Zeng et al. Front Pharmacol. Novel Sigma-2 receptor ligand A011 overcomes MDR in adriamycin-resistant human breast cancer cells by modulating ABCB1 and ABCG2 transporter function

[2] Yuyun Li et al. Biomed Pharmacother. A011, a novel small-molecule ligand of σ2 receptor, potently suppresses breast cancer progression via endoplasmic reticulum stress and autophagy

[3] Terry Carney et al. Psychiatr Clin North Am. Involuntary Treatment and Quality of Life

[4] Jasmin Aldag et al. Int J Mol Sci. 2'-Fluoro-Pyrimidine-Modified RNA Aptamers Specific for Lipopolysaccharide Binding Protein (LBP)

[5] Shiyu Zhang et al. ACS Med Chem Lett. Discovery of [1,2,3]Triazolo[4,5- c]quinoline Derivatives as a New Class of Ataxia-Telangiectasia Mutated Kinase Inhibitors

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