2-Methoxyestradiol

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2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚，且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。

别名：2ME2

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 450	中国库存现货
10mg	¥ 400	中国库存现货
50mg	¥ 950	中国库存现货
100mg	¥ 1600	中国库存现货
200mg	¥ 2400	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.45%
COA
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产品信息

生物活性

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚，且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。2-Methoxyestradiol作用于乳腺癌细胞系 MDA-MB-435和卵巢癌细胞系SK-OV-3，抑制细胞增殖，IC50分别为 1.38 μM 和 1.79 μM。而且, 2-Methoxyestradiol作用于大鼠主动脉平滑肌A-10细胞，也抑制细胞微管解聚，EC50 为7.5 μM。 2-Methoxyestradiol 抑制 MCF-7和BM细胞增殖，IC50分别为52 μM 和 8 μM。

使用AbMole产品发表的文献

Sci Rep. 2016 Jul 1;6:28612.

Inhibition of hypoxia inducible factor-1α attenuates abdominal aortic aneurysm progression through the down-regulation of matrix metalloproteinases.

产品使用成果展示

	数据来源	Sci Rep (2016). Figure 5. 2-methoxyestradiol (2-ME) was purchased from Abmole
	方法	CHIP assay and Immunohistochemistry staining
	细胞系/动物模型	in vivo experiment
	浓度	25mg/kg daily
	处理时间	30 days
	实验结果	Administration of 2-ME and digoxin significantly decreased AngII- mediated HIF-1α, VEGF, MMP-2 and MMP-9 overexpression in the homogenates of the whole aortas, as shown in Fig. 5A. 2-ME and digoxin decreased the AngII induced HIF-1α levels accumulation and elastin degradation in the aorta (Fig. 5B).

	数据来源	Sci Rep (2016). Figure 4. 2-methoxyestradiol (2-ME) was purchased from Abmole
	方法	in vivo experiment
	细胞系/动物模型
	浓度	25mg/kg daily
	处理时间	30 days
	实验结果	Both non-selective HIF-1α inhibitors 2-ME (25 mg/kg/day, s.c.) and digoxin (1.25 mg/kg/day, i.p.) significantly improved the survival rates (log rank test, n= 20 in each group, p < 0.05, Fig. 4B); decreased the incidences of AAA (0% vs. 84% vs. 35%, vs. 40%, p < 0.01, Fig. 4C), the severities of AAA, in terms of less type III and type IV lesions (43% vs. 15%, vs. 15%, p < 0.05, Fig. 4D) and the external diameters of the aorta (0.67 ± 0.11 mm vs. 1.68.± 0.77 vs. 0.96± 0.30 vs. 1.10± 0.53 mm, p< 0.05, Fig. 4E).

	数据来源	Sci Rep (2016). Figure 3. 2-methoxyestradiol (2-ME) was purchased from Abmole
	方法	CHIP assay
	细胞系/动物模型	HAECs
	浓度	6 μM
	处理时间	30 min
	实验结果	We found that both 2-ME and digoxin attenuated AngII and oxPAPC induced up-regulation of MMP-2 and MMP-9 (n = 5, Fig. 3)

实验参考

体外实验*
细胞系	MCF-7 and MDA-MB-231 cells
方法	Cell culture and cell treatment. MCF-7 estrogen receptor-positive (ER+ve) human breast cancer cells, MDA-MB-231 ER-negative (ER−ve) human breast cancer cells were obtained from the American Type Culture Collection (LGC Promochem, Teddington, UK). Cells were routinely cultured in RPMI-1640 medium supplemented with 10% (v/v) fetal calf serum, 1% L-glutamine (200 mM), 1% non-essential amino acids (100 ×) and 1% bicarbonate (7.5%) from Sigma and maintained in a humidified incubator under 5% CO2 atmosphere at 37°C. For experiments using hypoxic conditions, cells were incubated under 1% O2 and 5% CO2 atmosphere at 37°C.
浓度	0.5 μM
处理时间	18 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	mice bearing MCF-7 and MDA-MB-231 xenografts model
配制	10% tetrahydrofuran: 90% propylene glycol
剂量	40 or 75 mg/kg
给药处理	orally daily for 28 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	302.41
分子式	C19H26O3
CAS号	362-07-2
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3068 mL	16.5338 mL	33.0677 mL
5 mM	0.6614 mL	3.3068 mL	6.6135 mL
10 mM	0.3307 mL	1.6534 mL	3.3068 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Stengel C, et al. Anticancer Res. The In Vitro and In Vivo Activity of the Microtubule Disruptor STX140 Is Mediated by Hif-1 Alpha and CAIX Expression.

[2] Fukui M, et al. Mol Carcinog. Mechanism of 2-methoxyestradiol-induced apoptosis and growth arrest in human breast cancer cells.

[3] Lakhani NJ, et al. Pharmacotherapy. 2-Methoxyestradiol, a promising anticancer agent.

[4] LaVallee TM, et al. Cancer Res. 2-methoxyestradiol up-regulates death receptor 5 and induces apoptosis through activation of the extrinsic pathway.

[5] LaVallee TM, et al. Cancer Res. 2-Methoxyestradiol inhibits proliferation and induces apoptosis independently of estrogen receptors alpha and beta.

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