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2-D08

目录号 M9828 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


2-D08是一种小泛素样修饰蛋白 (SUMOylation) 抑制剂。

2-D08结构式

别名:2D08; 2',3',4'-trihydroxyflavone

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 540 中国库存现货
10mg ¥ 900 中国库存现货
25mg ¥ 1980 中国库存现货
50mg ¥ 3195 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

2-D08是一种小泛素样修饰蛋白 (SUMOylation) 抑制剂。2-D08通过防止SUMO从UBC9-SUMO硫酯转移至底物来抑制磺酰化。2-D08也是一种Axl的抑制剂,其IC50值为0.49 nM。2-D08以剂量依赖性方式降低p-Axl与t-Axl的比率。

化学性质
分子量 270.24
分子式 C15H10O5
CAS号 144707-18-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7004 mL 18.5021 mL 37.0041 mL
5 mM 0.7401 mL 3.7004 mL 7.4008 mL
10 mM 0.37 mL 1.8502 mL 3.7004 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Naoya Fujino, et al. Lab Invest. Phenotypic screening identifies Axl kinase as a negative regulator of an alveolar epithelial cell phenotype

[2] Himanish Ghosh, et al. Nat Commun. Several posttranslational modifications act in concert to regulate gephyrin scaffolding and GABAergic transmission

[3] Yeong Sang Kim, et al. Bioorg Med Chem Lett. Synthesis of 2',3',4'-trihydroxyflavone (2-D08), an inhibitor of protein sumoylation

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