TLR 抑制剂/激活剂/调节剂 Toll-like Receptor

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M4838	TAK-242 (Resatorvid)	TAK-242 (Resatorvid，瑞沙托维)是一种TLR4信号通路抑制剂，能通过结合TLR4胞内区域，抑制脂多糖LPS诱导的炎症介质的产生。
M11408	Hydroxychloroquine	Hydroxychloroquine（羟氯喹，羟基氯喹）是一种合成的，具有抗疟疾活性的化合物，可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导，能用于SARS-CoV-2 感染的相关研究。
M9063	TLR2-IN-C29	TLR2-IN-C29 是一种非竞争性的Toll-like receptor 2 (TLR2) 小分子抑制剂。在人HEK-TLR2和THP-1细胞中，可以抑制TLR2/1和TLR2/6信号传导，但在鼠巨噬细胞中仅抑制TLR2/1信号传导。
M42066	Polyinosinic acid	Polyinosinic acid is a single stranded homonucleic acid, which is a Toll-like Receptor 3 (TLR3) agonist. Polyinosinic acid enhances cellular immune response through TLR3 and TRIF. Polyinosinic acid has potential applications in immune regulation.。
M5062	Polyinosinic acid: polycytidylic acid (poly I:C)	Polyinosinic acid: polycytidylic acid (poly I:C)（聚胞苷酸；聚肌胞；聚肌胞苷酸）是病毒dsRNA的模拟物，能刺激人单核细胞分泌IFN‐α和IL‐12，是针对细胞内病原体的有前途的免疫刺激剂候选物。Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly (I:C))，双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR-3 的激动剂。其信号主要依赖于Toll样受体3 (TLR3)和黑色素瘤分化相关基因5 (MDA-5)，并可强烈驱动细胞介导的免疫反应和有效的I型干扰素（IFN1）应答。
M10713	Selgantolimod	Selgantolimod (GS-9688) 是一种口服活性，有效和选择性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，用于乙型肝炎病毒 (HBV) 和 HIV 感染的研究。
M10704	SM-276001	SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂，可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。
M10703	PF-4878691	PF-4878691 (3M-852A) 是一种高效、口服活性、选择性 Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂，可将其抗病毒活性与其炎症活性分离。
M10331	CRX-527	CRX-527 is a highly specific and potent TLR4 agonist, which displays significantly less toxicity when compared to LPS.
M10223	Okanin	Okanin奥卡宁通过抑制TLR4/NF-κB信号通路来减弱LPS诱导的小胶质细胞活化，它是Coreopsis tinctoria的有效成分。
M9904	ODN 1826	ODN 1826 是一种B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)，同时也是 TLR9 的激动剂，能促进细胞凋亡 (apoptosis) ，并具有抗肿瘤活性。此外，ODN 1826 还能在小鼠模型中诱导 NO 和 iNOS 产生。
M9746	CU-CPT-8m	CU-CPT-8m是一种特异性的TLR8（toll-like receptor 8）拮抗剂，其IC50值为67 nM，Kd值为220 nM。
M9742	CU-CPT-9a	CU-CPT-9a is a potent TLR8 antagonist with IC50 of 0.5 nM, which that suppresses TLR8-mediated proinflammatory signaling in various cell lines and human primary cells.
M9741	CU-CPT9b	CU-CPT9b is a potent and selective TLR8 inhibitor, with an IC50 of 0.7 nM.
M9692	IAXO-102	IAXO-102 是一种TLR4拮抗剂，可以抑制 MAPK 和 p65 NF-kB 的磷酸化，以及 TLR4 和 TLR4 依赖性的炎性蛋白的表达。此外，IAXO-102 还能抑制实验性腹主动脉瘤的发展。
M9651	TLR4-IN-C34	C34是一种TLR4抑制剂，在体外能抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4，减轻内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。
M9427	CU-CPT17e	CU-CPT17e是一种有效的Toll样受体(TLR)激动剂，它可以激活TLR3，TLR8和TLR9。
M9289	E6446 dihydrochloride	E6446 dihydrochloride是一种有效的Toll样受体9（TLR9）抑制剂，可抑制左心室扩张以及心脏功能障碍、纤维化和炎症的发展，并能减缓心脏重塑的进程，可用于心力衰竭的相关研究。
M9204	Pam3CSK4	Pam3CSK4是一种合成的三酰化脂肽Pam3-Cys-Ser-Lys4，可以模拟天然革兰氏阴性细菌病原体相关分子模式(PAMP)对应物的结构部分，同时也是Toll样受体1/2(TLR1/2)的激动剂。
M8657	Sparstolonin B	Sparstolonin B (SsnB)是一种从匍匐茎三棱草(Sparganium stoloniferum)和三棱藨草(Scirpus yagara)中分离得到的异香豆素，是一种有效的TLR2和TLR4拮抗剂，具有抗炎和抗病毒(抗艾滋病病毒)特性。
M8408	CU-CPT22	CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂，可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争，Ki 值为 0.41 µM。
M8260	Bropirimine	Bropirimine 是 toll 样受体 7 (TLR7) 的合成激动剂。Bropirimine 通过 TLR7 介导 IFN-β 的产生抑制破骨细胞前体细胞向破骨细胞分化。Bropirimine 是一种口服活性免疫调节剂，在膀胱和上尿路的原位移行细胞癌 (CIS) 中具有抗癌活性。
M7408	TH 1020	TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂，IC50 为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的 TLR5 信号传导，对 TLR2，TLR3，TLR4，TLR7 和 TLR8 无效。
M7308	SM 324405	SM 324405 is a potent TLR7 agonist.
M7189	Resiquimod	Resiquimod（雷西莫特）是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂，并能诱导细胞因子如TNF-α，IL-6和IFN-α的上调。

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