TLR2-IN-C29 是一种非竞争性的Toll-like receptor 2 (TLR2) 小分子抑制剂。在人HEK-TLR2和THP-1细胞中,可以抑制TLR2/1和TLR2/6信号传导,但在鼠巨噬细胞中仅抑制TLR2/1信号传导。
别名:C29
TLR2-IN-C29 是一种Toll-like receptor 2 (TLR2) 抑制剂。TLR2-IN-C29 blocks P3C- and P2C-induced IL-8 mRNA dose-dependently in HEK-TLR2 stable transfectants. TLR2-IN-C29 also inhibits P3C- and P2C-induced IL-1β gene expression significantly at both 1 h and 4 h following stimulation, as well as both P3C- and P2C-induced NF-κB–luciferase activity in transiently transfected HEK293T cells expressing hTLR2 and an NF-κB–sensitive luciferase reporter construct. TLR2-IN-C29 preferentially inhibits TLR2/1 signaling in primary murine macrophages. TLR2-IN-C29 blocks TLR2 bacterial agonist-induced proinflammatory gene expression in HEK-TLR2 Cells and murine macrophages.
Int Immunopharmacol. 2023 Jun 23;121:110547.
分子量 | 285.29 |
分子式 | C16H15NO4 |
CAS号 | 363600-92-4 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.5052 mL | 17.526 mL | 35.0521 mL |
5 mM | 0.701 mL | 3.5052 mL | 7.0104 mL |
10 mM | 0.3505 mL | 1.7526 mL | 3.5052 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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