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TLR4-IN-C34

目录号 M9651 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


C34是一种TLR4抑制剂,在体外能抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4,减轻内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。

TLR4-IN-C34结构式

别名:C34

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 657 中国库存现货
10mg ¥ 972 中国库存现货
25mg ¥ 1575 中国库存现货
50mg ¥ 2520 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

C34是一种TLR4抑制剂,在体外能抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4,减轻内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。C34与TLR4共受体MD-2的疏水性内袋进行分子对接,将吡喃环嵌入到内袋深处。令人惊讶的是,C34抑制了体外人回肠的LPS信号,这些回肠是从坏死性小肠结肠炎的婴儿中切除的。这些发现确定C34和β-异位环己基类似物C35是小分子TLR4抑制剂的新先导,对TLR4介导的炎症性疾病有潜在的治疗益处。

化学性质
分子量 389.40
分子式 C17H27NO9
CAS号 40592-88-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
Water 1 mg/mL (warmed)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5681 mL 12.8403 mL 25.6805 mL
5 mM 0.5136 mL 2.5681 mL 5.1361 mL
10 mM 0.2568 mL 1.284 mL 2.5681 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Peter Wipf, et al. Tetrahedron Lett. Synthesis of anti-inflammatory α-and β-linked acetamidopyranosides as inhibitors of toll-like receptor 4 (TLR4)

[2] Matthew C Morris, et al. Front Immunol. Innate immune programing by endotoxin and its pathological consequences

[3] Matthew D Neal, et al. PLoS One. Discovery and validation of a new class of small molecule Toll-like receptor 4 (TLR4) inhibitors

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