C34是一种TLR4抑制剂,在体外能抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4,减轻内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。
别名:C34
C34是一种TLR4抑制剂,在体外能抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4,减轻内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。C34与TLR4共受体MD-2的疏水性内袋进行分子对接,将吡喃环嵌入到内袋深处。令人惊讶的是,C34抑制了体外人回肠的LPS信号,这些回肠是从坏死性小肠结肠炎的婴儿中切除的。这些发现确定C34和β-异位环己基类似物C35是小分子TLR4抑制剂的新先导,对TLR4介导的炎症性疾病有潜在的治疗益处。
分子量 | 389.40 |
分子式 | C17H27NO9 |
CAS号 | 40592-88-9 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL Water 1 mg/mL (warmed) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5681 mL | 12.8403 mL | 25.6805 mL |
5 mM | 0.5136 mL | 2.5681 mL | 5.1361 mL |
10 mM | 0.2568 mL | 1.284 mL | 2.5681 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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