Ras 抑制剂/激活剂/调节剂 Ras

目录号	产品名称	产品简介
M2562	ZCL278	ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。
M6282	NSC 23766	NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化，无细胞试验中IC50为~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，Cdc42或RhoA。
M9356	AMG-510 (Sotorasib)	AMG-510 (Sotorasib)是一种首创的（first-in-class），口服生物可利用的选择性KRAS G12C共价不可逆抑制剂。
M9428	MRTX849 (Adagrasib)	MRTX849 (Adagrasib) 是一种潜在首创的（first-in-class），有效的，口服生物可利用的，高度选择性的KRAS G12C抑制剂。
M41923	TH-Z816	TH-Z816 是一种针对 KRAS(G12D) 突变的可逆抑制剂，IC50 为 14 μM，可用于癌症研究。
M41922	MRTF/SRF-IN-1	MRTF/SRF-IN-1 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF) 的抑制剂。
M41921	Spiclomazine	Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。
M41920	KRAS G12D modulator-1	KRAS G12D modulator-1 是一种有效的 KRAS G12D 调节剂，对 NEA-G12D、PPI-G12D 和 p ERK-AGS 的 IC50 值分别为 1-10 μM。
M41919	pan-KRAS-IN-2	pan-KRAS-IN-2 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC50≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
M40563	AZD4747	AZD4747是一种具有口服活性的，有效的，选择性的KRAS G12C 抑制剂，并能透过血脑屏障，可用于KRAS G12C突变的实体瘤的相关研究。
M40562	LUNA18	LUNA18是一种具有口服活性的RAS环肽抑制剂，能选择性靶向、结合并抑制Ras，从而抑制Ras依赖性信号传导，最终抑制Ras过表达的肿瘤细胞的增殖，可用于实体瘤的相关研究。
M38969	(-)-Rasfonin	(-)-Rasfonin 是一种真菌次级代谢产物，可抑制小 G 蛋白 Ras。(-)-Rasfonin 诱导肾癌细胞系 ACHN 细胞凋亡、坏死和自噬。
M31040	GGTI-286 TFA	GGTI-286 TFA 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 TFA 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50s=2 和 >30 μM)。GGTI-286 TFA 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。
M30865	NSC-658497	NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合，竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用，并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
M30551	Diazepinomicin	Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物，可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路，可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤活性分子。
M30401	8-CPT-2Me-cAMP sodium	8-CPT-2Me-cAMP sodium 是 exchange proteins activated by cAMP (Epac) 的选择性激动剂，Epac 是小 GTP 酶 Rap1 和 Rap2 的 cAMP 敏感性鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)。8-CPT-2Me-cAMP sodium 激活 Epac1(EC50=2.2 μM)，但不激活 PKA(EC50>10 μM)。8-CPT-2Me-cAMP 在体外刺激 Epac 介导的 Ca2+ 在胰腺 β 细胞中的释放。
M30161	UC-857993	UC-857993 是一种选择性 SOS1-Ras 抑制剂 (Kd=14.7 μM, His6-SOS1cat)，抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制 ERK 和 Ras 激活，抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。
M29990	RBC10	RBC10 是一种抗癌剂。RBC10 抑制 Ral 与其效应器 RALBP1 的结合。RBC10 还抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞扩散和人癌细胞系的非贴壁依赖性生长。
M29868	ZINC69391	ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂，通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡，具有抗增殖和抗转移作用。
M29863	ESI-08	ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂，可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活，但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
M29862	KRAS inhibitor-9	KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。
M29777	SOS1-IN-5	SOS1-IN-5 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1-IN-5 是嘧啶双环衍生物。SOS1-IN-5通过干扰RAS-SOS1相互作用阻断KRAS的激活，达到广谱抑制KRAS活性的目的。SOS1-IN-5具有研究癌症疾病的潜力。
M29770	Spiclomazine hydrochloride	Spiclomazine hydrochloride (APY-606) 是一种抗精神病药和抗肿瘤药。Spiclomazine hydrochloride 抑制 KRas。Spiclomazine hydrochloride 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。
M29747	Fulzerasib	Fulzerasib 是一种有效的 KRAS 抑制剂，能通过共价不可逆修饰 KRAS G12C 蛋白突变体半胱氨酸残基，抑制该蛋白介导的 GTP/GDP 交换从而下调 KRAS 蛋白活化水平。

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