MRTX849 (Adagrasib) 是一种潜在首创的（first-in-class），有效的，口服生物可利用的，高度选择性的KRAS G12C抑制剂。
别名：Adagrasib; MRTX-849
MRTX849 (Adagrasib) 是一种潜在首创的（first-in-class），有效的，口服生物可利用的，高度选择性的KRAS G12C抑制剂。MRTX849 (Adagrasib)通过将KRAS分子不可逆地锁定在其非活性状态来最大化抑制作用，从而防止肿瘤细胞生长并导致肿瘤细胞死亡。与现有的KRAS突变体选择性抑制剂相比，MRTX849 (Adagrasib)的半衰期和进入肿瘤的渗透率显著提高，在整个给药期间中都关停了KRAS信号传导，并显示出更高的抗肿瘤活性。
iScience. 2023 Jan 28;26(2):106080..
Global profiling of AMG510 modified proteins identified tumor suppressor KEAP1 as an off-target
| 分子量 | 604.12 |
| 分子式 | C32H35ClFN7O2 |
| CAS号 | 2326521-71-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6553 mL | 8.2765 mL | 16.553 mL |
| 5 mM | 0.3311 mL | 1.6553 mL | 3.3106 mL |
| 10 mM | 0.1655 mL | 0.8277 mL | 1.6553 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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