Ras 抑制剂/激活剂/调节剂 Ras

目录号	产品名称	产品简介
M2562	ZCL278	ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。
M6282	NSC 23766	NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化，无细胞试验中IC50为~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，Cdc42或RhoA。
M9356	AMG-510 (Sotorasib)	AMG-510 (Sotorasib)是一种首创的（first-in-class），口服生物可利用的选择性KRAS G12C共价不可逆抑制剂。
M9428	MRTX849 (Adagrasib)	MRTX849 (Adagrasib) 是一种潜在首创的（first-in-class），有效的，口服生物可利用的，高度选择性的KRAS G12C抑制剂。
M6968	ML141 (CID-2950007)	ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。
M6748	GGTI 298	GGTI 298 is a geranylgeranyltransferase I (GGTase I) inhibitor.
M6704	EHT 1864 2HCl	EHT 1864 是一种有效的 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。此外，EHT1864可通过阻止液泡的形成，来抑制细胞的巨泡式死亡(methuosis)。
M5946	Salirasib	Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， Ki为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Phase 2。
M5481	CASIN	CASIN是一个选择性的GTPase Cdc42抑制剂，IC50值是2 uM。
M3885	6H05 trifluoroacetate	6H05三氟醋酸盐是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
M3663	K-Ras(G12C) inhibitor 9	K-Ras(G12C)抑制剂9是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。
M2608	Kobe0065	Kobe0065 is a novel and effective small-molecule compound inhibiting Ras–Raf interaction by SBDD, exhibits potent activity to competitively inhibit the binding of H-Ras·GTP to c-Raf-1 RBD with a Ki value of 46 ± 13 μM.
M55031	BBO-8520	BBO-8520 是一种同类首创的可口服的KRAS G12C共价抑制剂，可抑制 GTP 结合（ON）和 GDP 结合（OFF）状态的 KRAS G12C 构象。
M55022	D3S-001	D3S-001 是一种高效、选择性、具有口服活性的共价 KRAS p.G12C小分子抑制剂。D3S-001 在细胞系和动物模型中表现出快速和近乎完全的靶点抑制和强大的抗肿瘤活性。
M52906	KRpep-2d	KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。
M52905	Rac1 Inhibitor W56	Rac1 Inhibitor W56 是 Rac1 中的残基 45-60。
M52904	SAH-SOS1A	SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。
M49938	Glecirasib	Glecirasib是一种有效的、不可逆的、具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，可用于KRAS G12C介导癌症的相关研究。
M49728	K20	K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC50 为 1.16 µM。
M49478	RMC-8839	RMC-8839是一种口服的、突变体选择性的、直接针对 KRAS G13C 的抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。
M49477	YL-17231	YL-17231是一种结合 KRAS switch II 口袋的泛 KRAS 突变口服小分子抑制剂，可用于KRAS突变实体瘤的相关研究。
M49368	RM-032	RM-032是一种具有口服活性的KRAS抑制剂，可与 KRAS G12C和亲环蛋白 A 共价结合，抑制 KRAS G12C肿瘤细胞中 RAS通路信号传导和细胞增殖。
M49367	SML-8-73-1	SML-8-73-1是一种GDP类似物，同时也是KRAS抑制剂，能与KRAS的GTP酶活性位点发生不可逆共价结合，其在1 mmol/L GDP/GTP环境中，与 KRAS G12C 的结合率超过 95%，抑制肺癌细胞 H358 增殖的 IC 50 值为26.6 μmol/L 。
M45215	ABSK071	ABSK071是一种新型的KRAS G12C抑制剂，具有抗肿瘤活性。

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