Histamine Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Histamine Receptor

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M30241	Mebhydrolin	Mebhydrolin 是一种特异性组胺 H1 受体拮抗剂。
M30200	Fenspiride	Fenspiride是一种具有口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1 组胺受体的拮抗剂。此外，Fenspiride 也能抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性，log IC50 值分别为 3.44、4.16 和 3.8。可用于呼吸系统疾病的相关研究。
M29397	Cipralisant maleate	Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于 histamine H3 receptor，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
M29275	Cipralisant	Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于histamine H3 receptor，其 pKi为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
M28635	Rupatadine	Rupatadine (UR-12592) 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。
M28586	LML134	LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性，高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂，对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑，导致高 H3R 占有率，并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。
M28480	Clobenpropit dihydrobromide	Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂，对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用，Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。
M28477	Iodophenpropit dihydrobromide	Iodophenpropit dihydrobromide 是一种有效的选择性组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂。[125I] Iodophenpropit 结合 H3 受体具有选择性，可饱和，易于可逆，及高亲和力 (KD 为 0.32 nM)。
M28323	Samelisant free base	Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
M28322	Samelisant	Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
M27871	Seliforant	Seliforant (SENS-111) 是一种选择性和具有口服活性组胺H4受体拮抗剂。
M27690	Zolantidine dimaleate	Zolantidine dimaleate (SKF 95282 dimaleate) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 histamine H2 拮抗剂。Zolantidine dimaleate 诱导镇痛作用。
M27689	PF-03654746 Tosylate	PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂，具有脑渗透性。PF-03654746 Tosylate 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate 可以用于人类认知障碍，改善阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。
M27614	Irdabisant	Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
M27613	Irdabisant hydrochloride	Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。
M20991	Levocetirizine	Levocetirizine (LCZ, (R)-Cetirizine), the R-enantiomer of cetirizine, is an antagonist of histamine H(1) receptor.
M20988	Promethazine	Promethazine is a potent histamine H1 receptor antagonist. Promethazine is a medication used in the management and treatment of allergic conditions, nausea and vomiting, motion sickness, and sedation. Promethazine exhibits antiparasitic properties.
M20927	Betahistine mesylate	Betahistine mesylate is the mesylate salt form of Betahistine, a histamine analog and H3 receptor agonist that serves as a vasodilator.
M20813	Cyclizine	Cyclizine is a piperazine first-generation antagonist of histamine 1 receptor.
M20574	Thonzylamine	Thonzylamine is an antihistamine and anticholinergic drug.

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