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Fenspiride 芬司匹利;芬司必利

目录号 M30200 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Fenspiride是一种具有口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1 组胺受体的拮抗剂。此外,Fenspiride 也能抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性,log IC50 值分别为 3.44、4.16 和 3.8。可用于呼吸系统疾病的相关研究。

Fenspiride结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Fenspiride是一种具有口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1 组胺受体的拮抗剂。此外,Fenspiride 也能抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性,log IC50 值分别为 3.44、4.16 和 3.8。可用于呼吸系统疾病的相关研究。

化学性质
分子量 260.33
分子式 C15H20N2O2
CAS号 5053-06-5
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8413 mL 19.2064 mL 38.4128 mL
5 mM 0.7683 mL 3.8413 mL 7.6826 mL
10 mM 0.3841 mL 1.9206 mL 3.8413 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] R A Kalekin, et al. Sud Med Ekspert. [The study of fenspiride: goals and objectives for chemical and toxicological studies]

[2] Nataliya A Kuzubova, et al. J Smooth Muscle Res. Effect of fenspiride on bronchial smooth muscle of rats with chronic obstructive pulmonary disease

[3] J C Féray, et al. Biochem Pharmacol. Fenspiride and membrane transduction signals in rat alveolar macrophages

[4] C M De Castro, et al. Eur J Pharmacol. Fenspiride: an anti-inflammatory drug with potential benefits in the treatment of endotoxemia

[5] D Bee, et al. Clin Sci (Lond). Effect of fenspiride on pulmonary function in the rat and guinea pig

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