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Histamine Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Histamine Receptor

目录号 产品名称 产品简介
M53107 Granuliberin R Granuliberin R 是一种新的肥大细胞脱颗粒肽,来源于两栖动物,可从蛙 (Rana rugosa) 的皮肤中分离到。
M41849 4-Methylhistamine 4-Methylhistamine是组胺 4 受体 (H4R) 的有效激动剂。
M41848 H4R antagonist 3 H4R antagonist 3 是一种组胺-4受体 (histamine-4 receptor) 拮抗剂,EC50 <10 mM。
M41847 H4R antagonist 2 H4R antagonist 2 是一种Furo[3,2-d]嘧啶衍生物,是一种有效的 H4R 拮抗剂。
M41846 Dothiepin Dothiepin (Dosulepin; Dothep) 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。
M41845 4-Methylhistamine hydrochloride 4-Methylhistamine (hydrochloride) 是一种有效的、高亲和力的 H4 受体激动剂。
M41844 CP19 CP19 是一种组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,是一种针对埃博拉病毒 (EBOV) 和马尔堡病毒 (MARV) 的进入抑制剂,IC50 值分别为 3.4 μM 和 29.5 μM。
M41843 S 38093 hydrochloride S 38093 hydrochloride 是一种可透过大脑的,具有口服活性的 H3 receptor 拮抗剂,对大鼠,小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力,Ki 值分别为 8.8,1.44 和 1.2 µM。
M40966 Toreforant Toreforant是一种具有口服活性的组胺H4受体拮抗剂,可用于银屑病的相关研究。
M38960 Panaxydiol Panaxydiol 具有抑制组胺 (histamine) 释放的活性。
M30935 PF-03654746  PF-03654746 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂,具有脑渗透性。PF-03654746 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746)可以用于人类认知障碍,改善阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。
M30758 (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的 H3 组胺受体激动剂,Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 可增强记忆力,减轻大鼠的记忆力障碍。
M30621 Levocabastine Levocabastine (R 50547) 是一种强效选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型 2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。Levocabastine 可作为 VLA-4 拮抗剂,干扰过敏性结膜炎 (AC) 结膜嗜酸性粒细胞的浸润。
M30611 Roxatidine acetate Roxatidine acetate 是一种有效的、选择性的、竞争性的、具有口服活性的组胺 H2 受体(histamine H2-receptor)拮抗剂。Roxatidine acetate 对胃酸分泌有抗分泌作用。Roxatidine acetate 还能抑制炎症反应,可用于胃溃疡和十二指肠溃疡的研究。Roxatidine acetate 具有抗肿瘤活性。
M30579 (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的 H3 组胺受体激动剂,Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride 可增强记忆力,减轻大鼠的记忆力障碍。
M30568 Dimethothiazine Dimethothiazine (Dimetotiazine; Fonazine) 是一种具有口服活性三环抗组胺 (histamine)、抗 5-HT 剂,对去大脑抗僵直活性高,有少量镇静作用和少量催眠作用。在去脑猫模型中,Dimethothiazine 可减少或消除静态和动态融合运动对肌肉纺锤体的影响。Dimethothiazine 可用于偏头痛和痉挛的研究。
M30560 JNJ10191584 JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体 拮抗剂,Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍,对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
M30546 Repirinast Repirinast (MY-5116) 是一种具有口服活性的抗过敏剂。Repirinast 抑制组胺释放。Repirinast 可用于支气管哮喘的研究。
M30354 Oxatomide Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
M30278 JNJ-10181457  JNJ-10181457 是一种选择性非咪唑组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂,可使乙酰胆碱神经传递正常化。









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