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Levocabastine

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Levocabastine (R 50547) 是一种强效选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型 2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。Levocabastine 可作为 VLA-4 拮抗剂,干扰过敏性结膜炎 (AC) 结膜嗜酸性粒细胞的浸润。

Levocabastine结构式

别名:R 50547

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质量标准及产品资料
生物活性

Levocabastine (R 50547) 是一种强效选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型 2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。Levocabastine 可作为 VLA-4 拮抗剂,干扰过敏性结膜炎 (AC) 结膜嗜酸性粒细胞的浸润。

化学性质
分子量 420.52
分子式 C26H29FN2O2
CAS号 79516-68-0
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.378 mL 11.89 mL 23.7801 mL
5 mM 0.4756 mL 2.378 mL 4.756 mL
10 mM 0.2378 mL 1.189 mL 2.378 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] No authors listed. Levocabastine

[2] S Noble, et al. Drugs. Levocabastine. An update of its pharmacology, clinical efficacy and tolerability in the topical treatment of allergic rhinitis and conjunctivitis

[3] K L Dechant, et al. Drugs. Levocabastine. A review of its pharmacological properties and therapeutic potential as a topical antihistamine in allergic rhinitis and conjunctivitis

[4] M M Janssens, et al. Clin Exp Allergy. Levocabastine: an effective topical treatment of allergic rhinoconjunctivitis

[5] M M Janssens. Rhinol Suppl. Levocabastine: a new topical approach for the treatment of paediatric allergic rhinoconjunctivitis

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