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E1/E2/E3 Enzyme 抑制剂/激活剂/调节剂 E1/E2/E3 Enzyme

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M2969 PYR-41 PYR-41是一种可渗透细胞的吡唑酮化合物,不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性,对E2无活性。
M42345 HECT E3-IN-1 HECT E3-IN-1 是HECT E3 连接酶的抑制剂。
M42344 Cbl-b-IN-5 Cbl-b-IN-5 是一种 Cbl-b 抑制剂 (IC50=3-10 µM)。
M42343 TRAF6 peptide TFA TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。
M42342 Skp2 inhibitor 1 Skp2 inhibitor 1是一种 Skp2 抑制剂,干扰 Skp2-Cks1 相互作用,IC50为 2.8 μM。
M42341 Smurf1-IN-1 SMURF1-IN-1 是一种具有口服活性的特异性 E3 泛素蛋白连接酶 1 (SMURF1) 的选择性抑制剂,IC50 为 92 nM。
M30020 EN219  EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体, IC50为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。
M29907 RNF5 inhibitor inh-02  RNF5 inhibitor inh-02 是 E3 泛素连接酶 RNF5/RMA1 的有效抑制剂。RNF5 inhibitor inh-02 导致 F508del 突变纯合子支气管上皮细胞 F508del-CFT 显著挽救 (EC50=2.2 uM)。RNF5 inhibitor inh-02 可用于囊性纤维化研究。
M29592 RB-3  RB-3 是 PRC1 的抑制剂,结合到 RING1B-BMI1f,其 Kd 值为2.8 μM。
M29433 WS-383  WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂,IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 p21,p27 和 NRF2 的积累。
M29432 WS-383 free base  WS-383 free base 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂,IC50 值为 11 nM。WS-383 free base 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 p21,p27 和 NRF2 的积累。
M29429 DI-1859  DI-1859 是一种有效的、选择性的、共价的 DCN1 抑制剂。DI-1859 在低纳摩尔浓度下抑制细胞中 cullin 3 的 neddylation。DI-1859 诱导小鼠肝脏中 NRF2 蛋白(一种 CRL3 底物)的强烈增加,并有效保护小鼠免受对乙酰氨基酚诱导的肝损伤。
M29426 DI-591  DI-591 是一种有效,高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合,并且几乎不与 DCN3,DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化,但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。
M28978 BI8626  BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 0.9 μM。
M28241 BRD5529  BRD5529 是一种有效的剂量依赖性 CARD9-TRIM62 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 值为 8.6 μM。BRD5529 在体外对 CARD9 泛素化具有有效和完全的抑制作用,还具有良好的溶解性。BRD5529 可用于克罗恩病(CD)和溃疡性结肠炎(UC)等炎症性肠病(IBD)的研究。
M27635 BC-1382  BC-1382 是一种有效的泛素 E3 连接酶 HECTD2 抑制剂,可特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。具有抗炎活性。
M14331 TZ9 TZ9是泛素结合酶(E2 enzyme)Rad6新型抑制剂,抑制MDA-MB-231细胞增殖的IC50值约为6uM。
M14329 SMIP004 SMIP004 是一种 SKP2 E3 Ligase 抑制剂,下调 SKP2,稳定 p27。SMIP004 也是人前列腺癌细胞选择性凋亡诱导剂。
M14328 NSC232003 NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,可抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
M14327 DKM 2-93 DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂,IC50值为430 μM。
M10899 VII-31 VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂,可在体内外抑制肿瘤 。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。









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