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Checkpoint 抑制剂/激活剂/调节剂 Checkpoint

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M1764 PF-477736 PF-477736是一种有效的,选择性,ATP竞争性Chk1(check point kinase 1)抑制剂,Ki为0.49 nM,也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。
M1665 AZD7762 AZD7762是一种有效的,选择性的Chk1抑制剂,IC50为5 nM,也作用于Chk2也同等有效,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。
M2325 CHIR-124 CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂,IC50为0.3 nM,比作用于Chk2选择性高2000倍,作用于CDK2/4和Cdc2活性低500到5,000倍。
M5137 BML-277 BML-277是一种新型高效的Chk2抑制剂,IC50为15 nM。
M49520 Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物,靶向小分子免疫检查点。
M41445 CHK1-IN-7 CHK1-IN-7 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。
M30540 Chk2-IN-1  Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂,抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。
M29247 MU380  MU380 是一种强效的、选择性 CHK1 抑制剂,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
M27925 GDC-0425 GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。
M27924 GNE-900  GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1 抑制剂,对ChKl, ChK2 的IC50 值分别为为 0.0011,1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点,增强 DNA 损伤,并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。gemcitabine 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性< /sup>。
M27916 GDC0575 hydrochloride GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的 Chk1 (IC50=1.2 nM) 抑制剂。GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 可用于结肠炎相关癌症 CAC 和结肠炎研究。
M27884 VER-00158411  VER-00158411 是一种 CHK1 和 CHK2 抑制剂,IC50 值分别为 4.4 nM 和 4.5 nM。
M20032 WAY-239320 WAY-239320 is a Chk1 inhibitor
M13623 Prexasertib dimesylate Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。
M13620 CCT244747 CCT244747 是一种有效的,可口服的,高度选择性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 7.7 nM;CCT244747 可废除 G2 检查点,IC50 值为 29 nM。









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