BML-277是一种新型高效的Chk2抑制剂，IC50为15 nM。
别名：Chk2 Inhibitor II
BML-277是一种新型高效的Chk2抑制剂，IC50为15 nM。BML-277 protects T cells from apoptosis by controlling the response of p53 to radiation-induced DNA breaks. This is suggestive of BML-277's use as an adjuvant for radiation therapy in cancer. BML-277 is 1000-fold more selective toward Chk2 serine/threonine kinase than for Chk1 and Cdk1/B kinases. It has also been found to weakly inhibit 31 other kinases.
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
| 分子量 | 363.8 |
| 分子式 | C20H14ClN3O2 |
| CAS号 | 516480-79-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 55 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7488 mL | 13.7438 mL | 27.4876 mL |
| 5 mM | 0.5498 mL | 2.7488 mL | 5.4975 mL |
| 10 mM | 0.2749 mL | 1.3744 mL | 2.7488 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Checkpoint产品 |
|---|
| CBP501 Affinity Peptide
CBP501 Affinity Peptide 是一种 Chk 激酶抑制剂，可消除 DNA 损伤剂诱导的 G2 停滞。 |
| Chktide
Chktide 是 CHK1 和 CHK2 的底物。 |
| Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物，靶向小分子免疫检查点。 |
| CHK1-IN-7
CHK1-IN-7 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。 |
| Chk2-IN-1
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