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GDC-0425

目录号 M27925 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。

GDC-0425结构式

别名:RG-7602

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质量标准及产品资料
生物活性

GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。

化学性质
分子量 321.38
分子式 C18H19N5O
CAS号 1200129-48-1
性状 Solid
溶解性(25°C) Water 25 mg/mL (ultrasonic and adjust pH to 3 with HCl)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1116 mL 15.5579 mL 31.1158 mL
5 mM 0.6223 mL 3.1116 mL 6.2232 mL
10 mM 0.3112 mL 1.5558 mL 3.1116 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ryan H Takahashi, et al. Drug Metab Dispos. Novel Mechanism of Decyanation of GDC-0425 by Cytochrome P450

[2] Ho-June Lee, et al. Mol Cancer Ther. Ras-MEK Signaling Mediates a Critical Chk1-Dependent DNA Damage Response in Cancer Cells

[3] Jeffrey R Infante, et al. Clin Cancer Res. Phase I Study of GDC-0425, a Checkpoint Kinase 1 Inhibitor, in Combination with Gemcitabine in Patients with Refractory Solid Tumors

[4] Xiao Ding, et al. Biomed Chromatogr. A supported liquid extraction LC-MS/MS method for determination of concentrations of GDC-0425, a small molecule Checkpoint kinase 1 inhibitor, in human plasma

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