Cathepsin 抑制剂/激活剂/调节剂 Cathepsin

目录号	产品名称	产品简介
M2497	Cathepsin Inhibitor 1	Cathepsin Inhibitor 1是一种组织蛋白酶(L，L2，S，K，B)的抑制剂，pIC50分别为7.9，6.7，6.0，5.5，5.2。
M9353	N-Ethylmaleimide	N-Ethylmaleimide (NEM)衍生于马来酸，能烷基化游离巯基，同时是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。此外，N-Ethylmaleimid 还对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。
M3636	Leupeptin hemisulfate	Leupeptin hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。Leupeptin hemisulfate抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM)，对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。
M1985	Odanacatib	Odanacatib (MK-0822)是一种有效的，选择性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制剂，IC50为0.2 nM/1 nM，对脱靶的cathepsin B， L， S具有高度选择性。
M52652	Cathepsin G	Cathepsin G 作为人血小板活化的有效激动剂导致其聚集，可用于筛选相关抑制剂。
M52651	Z-FG-NHO-Bz	Z-FG-NHO-Bz 是一种选择性组织蛋白酶 (cathepsin) 抑制剂。
M52650	Z-DEVD-CMK	Z-DEVD-CMK 在体外是大多数组织蛋白酶 (cathepsins) 的不可逆抑制剂。
M52649	RKLLW-NH2	RKLLW-NH2 是组织蛋白酶 L 抑制剂。
M52648	Z-FF-FMK	Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L) 抑制剂。
M42307	Z-Phe-Arg-pNA	Z-Phe-Arg-pNA 是组织蛋白酶 L 的底物。
M42306	LN5P45	LN5P45 是一种 OTUB2 抑制剂 (IC50: 2.3 μM)。
M42305	TSC25	TSC25 是一种有效的 cruzipain (CZP) 抑制剂，IC50 为 3.34 nM，pIC50 为 8.48。
M42304	Ac-VLPE-FMK	Ac-VLPE-FMK 是一种四肽基单氟甲基酮 (m-FMK)，是一种 Cat-B 和 Cat-L 抑制剂。
M42302	Cathepsin C-IN-6	Cathepsin C-IN-6 是一种基于E-64c-肼的组织蛋白酶 C (cathepsin C) 抑制剂，具有抗炎活性。
M42301	JNJ 10329670	JNJ 10329670 是一种有效的选择性非共价组织蛋白酶 S 抑制剂，对人组织蛋白酶 S 的 Ki 值为 34 nM。
M40618	MIV-711	MIV-711是一种高效的，选择性的组织蛋白酶K（CTSK）抑制剂，可用于骨关节炎（OA）的相关研究。
M30755	ONO-5334	ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂，对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物，其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。
M30349	L-873724	L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性 cathepsin K 抑制剂，对 cathepsin K，cathepsin S，cathepsin L，cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2，178，264 和 5239 nM。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性，IC50 值为 0.5 nM，同时可抑制骨再吸收。
M29991	Relacatib	Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
M29733	JPM-OEt	JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
M29515	K777	K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
M28683	GSK2793660 hydrochloride	GSK2793660 hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆的组织蛋白酶 C (CTSC) 抑制剂，可用于支气管扩张研究。
M28225	MIV-247	MIV-247是选择性的组织蛋白酶S (cathepsin S) 抑制剂，对人，小鼠和食蟹猴组织蛋白酶S的 Ki 值分别为2.1，4.2和7.5 nM。
M28042	Petesicatib	Petesicatib 是一种 cathepsin S 抑制剂，可用于免疫疾病研究。

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