ZSTK474

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ZSTK474能够抑制I型PI3K亚型，IC50为37 nM，对PI3Kδ作用最显著。

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ZSTK474能够抑制I型PI3K亚型，IC50为37 nM，对PI3Kδ作用最显著。

体外实验*
细胞系	panel of 39 human cancer cell lines
方法	Analysis of Cell Proliferation Inhibition The inhibition of cell proliferation was assessed by measuring changes in total cellular protein in a culture of each cell line in the JFCR panel of cell lines after 48 hours of drug treatment by use of a sulforhodamine B assay. The 50% growth inhibition (GI 50 ) value of the drug was calculated as described previously. The graphic representation of a drug’s mean differential growth inhibition for the cell line panel was based on a calcula-tion that used a set of GI 50 values, as described previously. To analyze the correlation between the mean graphs of drug A and drug B, the COMPARE computer algorithm was developed as previously described by Paull et al. The Pearson correla-tion coefﬁ cient between the mean graphs of drug A and drug B was calculated (n = 39).
浓度	0~10μM
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Human A549 lung cancer cells, PC-3 prostate cancer cells, and WiDr colon cancer cells tumor xenografts
配制	5% hydroxypropylcellulose in water
剂量	100, 200, or 400 mg/kg daily from days 0 to 13
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3957 mL	11.9786 mL	23.9573 mL
5 mM	0.4791 mL	2.3957 mL	4.7915 mL
10 mM	0.2396 mL	1.1979 mL	2.3957 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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