Zafirlukast 是一种白三烯受体拮抗剂(LTRA)，IC50为0.6μM，作用于CYP2C9，IC50为7.0 µM。
别名：ICI 204219
Zafirlukast is in a class of medications called leukotriene receptor antagonists (LTRAs). It works by blocking the action of certain natural substances that cause swelling and tightening of the airways. In a study, pranlukast or zafirlukast significantly inhibited 10 μM LTD4-evoked 35SO4 output in a concentration- dependent fashion, with maximal inhibitions of 83% at 10 μM pranlukast and 78% at 10 μM zafirlukast, and IC50 values of 0.3 μM for pranlukast and 0.6 μM for zafirlukast. Both pranlukast and zafirlukast showed moderate inhibition of CYP2C9-catalysed tolbutamide 4-methylhydroxylation, competitively inhibiting tolbutamide 4-methylhydroxylation with estimated mean Ki values of 3.82 ± 0.50 and 5.86 ± 0.08 μM, respectively.Zafirlukast inhibited the hydroxylation of tolbutamide (CYP2C9; mean IC50=7.0 µM).
| 分子量 | 575.68 |
| 分子式 | C31H33N3O6S |
| CAS号 | 107753-78-6 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7371 mL | 8.6854 mL | 17.3708 mL |
| 5 mM | 0.3474 mL | 1.7371 mL | 3.4742 mL |
| 10 mM | 0.1737 mL | 0.8685 mL | 1.7371 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Qiang Song, et al. Zafirlukast prevented ox-LDL-induced formation of foam cells
[2] Amareen Dhaliwal, et al. Zafirlukast
[3] No authors listed. Zafirlukast
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