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LTB4 antagonist 1

目录号 M41853 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LTB4 antagonist 1 是一种甲酰胺酸化合物,是一种有效的白三烯 B4 (LTB4) 拮抗剂,IC50 为 288 nM。

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质量标准及产品资料
生物活性

LTB4 antagonist 1 是一种甲酰胺酸化合物,是一种有效的白三烯 B4 (LTB4) 拮抗剂,IC50 为 288 nM。

化学性质
分子量 445.46
分子式 C26H23NO6
CAS号 2929239-84-7
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2449 mL 11.2244 mL 22.4487 mL
5 mM 0.449 mL 2.2449 mL 4.4897 mL
10 mM 0.2245 mL 1.1224 mL 2.2449 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Latifa Bouissane et al. Eur J Med Chem. New and promising type of leukotriene B4 (LTB4) antagonists based on the 1,4-benzodioxine structure

[2] R Alten et al. Ann Rheum Dis. Inhibition of leukotriene B4-induced CD11B/CD18 (Mac-1) expression by BIIL 284, a new long acting LTB4 receptor antagonist, in patients with rheumatoid arthritis

[3] H J Showell et al. Br J Pharmacol. Characterization of the pharmacological profile of the potent LTB4 antagonist CP-105,696 on murine LTB4 receptors in vitro

[4] J C Boehm et al. J Med Chem. Synthesis and LTB4 receptor antagonist activities of the naturally occurring LTB4 receptor antagonist Leucettamine A and related analogues

[5] K Kishikawa et al. Prostaglandins. ONO-4057, a novel, orally active leukotriene B4 antagonist: effects on LTB4-induced neutrophil functions

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